Makrolidové antibiotiká

Makrolidy sú triedou antibiotík, ktorých chemickou štruktúrou je makrocyklický laktónový kruh. V závislosti na počte atómov uhlíka v kruhovej makrolidy sú rozdelené do 14-členného (erytromycín, roxitromycín, klaritromycín), 15-člennú (azitromycín) a 16-mer (midecamycin, spiramycín, josamycín). Hlavným klinickým významom je aktivita makrolidov proti grampozitívnym kokom a intracelulárnym patogénom (mykoplazma, chlamydia, campylobacter, legionella). Makrolidy patria medzi najmenšie toxické antibiotiká.

Klasifikácia makrolidov

Mechanizmus účinku

Antimikrobiálny účinok je spôsobený porušením syntézy proteínov na ribozómoch mikrobiálnej bunky. Makrolidy majú spravidla bakteriostatický účinok, ale vo vysokých koncentráciách sú schopné pôsobiť baktericídne proti GABHS, pneumokokom, čiernym kašľom a difterickým patogénom. Makrolidy vykazujú PAE proti gram-pozitívnym kokom. Okrem antibakteriálneho účinku majú makrolidy imunomodulačnú a miernu protizápalovú aktivitu.

Spektrum činností

Makrolidy sú účinné proti gram-pozitívnym kokom, ako sú S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (s výnimkou MRSA). V posledných rokoch bolo zaznamenané zvýšenie rezistencie, ale súčasne môžu 16-členné makrolidy v niektorých prípadoch zostať aktívne proti pneumokokom a pyogenickým streptokokom rezistentným voči 14- a 15-členným liekom.

Makrolidy pôsobia na pôvodcov črevného kašľa a záškrtu, morakcellu, legionelu, campylobacter, listeriu, spirochety, chlamydie, mykoplazmy, ureaplasmy, anaeróby (okrem B. fragilis).

Azitromycín je lepší ako iné makrolidy pri pôsobení proti H. influenzae a klaritromycín proti H.pylori a atypickým mykobaktériám (M.avium atď.). Účinok klaritromycínu na H. influenzae a na množstvo ďalších patogénov je posilnený jeho aktívnym metabolitom, 14-hydroxylaritromycínom. Spiramycín, azitromycín a roxitromycín sú účinné proti niektorým prvokom (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganizmy čeľade Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp. majú prirodzenú odolnosť voči všetkým makrolidom.

farmakokinetika

Absorpcia makrolidov v gastrointestinálnom trakte závisí od typu lieku, dávkovej formy a prítomnosti potravy. Jedlo výrazne znižuje biologickú dostupnosť erytromycínu, v menšej miere roxitromycín, azitromycín a midekamycín, prakticky nemá vplyv na biologickú dostupnosť klaritromycínu, spiramycínu a josamycínu.

Makrolidy sú tkanivové antibiotiká, pretože ich sérové ​​koncentrácie sú významne nižšie ako koncentrácie v tkanivách a líšia sa rôznymi liekmi. Najvyššie koncentrácie v sére sú pozorované u roxitromycínu, čo je najnižší - u azitromycínu.

Makrolidy sa v rôznom rozsahu viažu na plazmatické bielkoviny. Najvyššia väzba na plazmatické bielkoviny sa pozoruje u roxitromycínu (viac ako 90%), čo je najnižšie - u spiramycínu (menej ako 20%). Sú dobre distribuované v tele, vytvárajúce vysoké koncentrácie v rôznych tkanivách a orgánoch (vrátane prostaty), najmä počas zápalu. Zároveň makrolidy prenikajú do buniek a vytvárajú vysoké intracelulárne koncentrácie. Nesprávne prejsť cez BBB a hematoencefalickú bariéru. Prejdite cez placentu a vstúpte do materského mlieka.

Makrolidy sa metabolizujú v pečeni za účasti mikrozomálneho systému cytochrómu P-450, metabolity sa vylučujú hlavne žlčou. Jeden z metabolitov klaritromycínu má antimikrobiálnu aktivitu. Metabolity sa vylučujú hlavne žlčou, vylučovanie obličkami je 5-10%. Polčas rozpadu liekov sa pohybuje od 1 hodiny (midekamycín) po 55 hodín (azitromycín). Pri zlyhaní obličiek vo väčšine makrolidov (okrem klaritromycínu a roxitromycínu) sa tento parameter nemení. Pri cirhóze pečene je možné významné zvýšenie polčasu erytromycínu a josamycínu.

Nežiaduce reakcie

Makrolidy sú jednou z najbezpečnejších skupín ILA. HP je zvyčajne zriedkavé.

Gastrointestinálny trakt: bolesť alebo nepríjemné pocity v bruchu, nauzea, vracanie, hnačka (erytromycín ich spôsobuje najčastejšie, má najmenší prokinetický účinok - spiramycín a josamycín).

Pečeň: prechodné zvýšenie transamináz, cholestatická hepatitída, ktoré sa môžu prejaviť žltačka, horúčka, celková malátnosť, slabosť, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie (často s využitím erytromycínu a klaritromycínu, zriedka pomocou spiramycínu a josamycín).

CNS: bolesť hlavy, závrat, porucha sluchu (zriedkavo s / v zavádzaní veľkých dávok erytromycínu alebo klaritromycínu).

Srdce: predĺženie intervalu QT na elektrokardiograme (zriedkavé).

Lokálne reakcie: flebitída a tromboflebitída s / v úvode, spôsobené lokálnym dráždivým účinkom (makrolidy nie je možné vstúpiť do koncentrovanej formy a prúdu, sú zavedené len pomalou infúziou).

Alergické reakcie (vyrážka, žihľavka atď.) Sú veľmi zriedkavé.

svedectvo

Infekcie VDP: streptokoková tonzilofaryngitída, akútna sinusitída, CCA u detí (azitromycín).

PDP infekcie: exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná pneumónia (vrátane atypických).

Diftéria (erytromycín v kombinácii s anti-difterickým sérom).

STI: chlamýdie, syfilis (okrem neurosyfilov), chancroid, venerický lymfogranulóm.

Ťažké akné (erytromycín, azitromycín).

Campylobacter gastroenteritída (erytromycín).

Eradikácia H. pylori u žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu (klaritromycín v kombinácii s amoxicilínom, metronidazolom a antisecretory).

Prevencia a liečba mykobakteriózy spôsobenej M.avium u pacientov s AIDS (klaritromycín, azitromycín).

prevencia čierneho kašľa u ľudí vystavených pôsobeniu pacientov (erytromycín);

sanitácia nosičov meningokokov (spiramycín);

celoročná prevencia reumu s alergiou na penicilín (erytromycín);

prevencia endokarditídy v zubnom lekárstve (azitromycín, klaritromycín);

črevná dekontaminácia pred operáciou hrubého čreva (erytromycín v kombinácii s kanamycínom).

kontraindikácie

Alergická reakcia na makrolidy.

Tehotenstvo (klaritromycín, midekamitín, roksitromitsín).

Dojčenie (josamycín, klaritromycín, midekamycín, roxitromycín, spiramycín).

varovanie

Tehotenstvo. Existuje dôkaz nežiaducich účinkov klaritromycínu na plod. Nie sú k dispozícii informácie preukazujúce bezpečnosť roxitromycínu a midekamycínu pre plod, preto by sa nemali predpisovať aj počas tehotenstva. Erytromycín, josamycín a spiramycín nemajú negatívny vplyv na plod a môžu sa podávať tehotným ženám. Azitromycín sa používa počas tehotenstva v prípade núdze.

Dojčenie. Väčšina makrolidov preniká do materského mlieka (údaje o azitromycíne nie sú k dispozícii). Bezpečnostné informácie pre dojčené dieťa sú k dispozícii len pre erytromycín. Používanie iných makrolidov u dojčiacich žien by sa malo podľa možnosti vyhnúť.

Pediatrics. Bezpečnosť klaritromycínu u detí mladších ako 6 mesiacov nebola stanovená. Polčas roxitromycínu u detí sa môže zvýšiť až na 20 hodín.

Geriatria. Neexistujú žiadne obmedzenia na používanie makrolidov u starších ľudí, avšak musia sa vziať do úvahy možné zmeny funkcie pečene súvisiace s vekom, ako aj zvýšené riziko poškodenia sluchu pri používaní erytromycínu.

Zhoršená funkcia obličiek. Pri znížení klírensu kreatinínu menej ako 30 ml / min sa polčas klaritromycínu môže zvýšiť na 20 hodín a jeho aktívny metabolit na 40 hodín. Polčas rozpadu roxitromycínu sa môže zvýšiť na 15 hodín so znížením klírensu kreatinínu na 10 ml / min. V takýchto situáciách môže byť potrebné upraviť režim dávkovania týchto makrolidov.

Dysfunkcia pečene. Pri ťažkých ochoreniach pečene sa majú makrolidy používať opatrne, pretože polčas rozpadu sa môže zvýšiť a ich riziko hepatotoxicity sa zvyšuje, najmä pri liekoch, ako je erytromycín a josamycín.

Srdcové ochorenie. Používajte opatrne pri predĺžení intervalu QT na elektrokardiograme.

Liekové interakcie

Väčšina makrolidových liekových interakcií je založená na ich inhibícii cytochrómu P-450 v pečeni. Podľa závažnosti inhibície môžu byť makrolidy distribuované v nasledujúcom poradí: klaritromycín> erytromycín> josamycín = midekamycín> roxitromycín> azitromycín> spiramycín. Makrolidy inhibujú metabolizmus a zvyšujú koncentráciu nepriamych antikoagulancií v krvi, teofylínu, karbamazepínu, kyseliny valproovej, disopyramidu, námeľových liečiv, cyklosporínu, čo zvyšuje riziko vzniku HP, charakteristické pre tieto lieky a môže vyžadovať korekciu ich dávkovacieho režimu. Neodporúča sa kombinovať makrolidy (s výnimkou spiramycínu) s terfenadínom, astemizolom a cisapridom z dôvodu rizika vzniku závažných srdcových arytmií v dôsledku predĺženia QT intervalu.

Makrolidy môžu zvýšiť biologickú dostupnosť digoxínu pri podávaní oslabením jeho inaktivácie črevnej mikroflóry.

Antacidá znižujú absorpciu makrolidov, najmä azitromycínu, v gastrointestinálnom trakte.

Rifampicín zvyšuje metabolizmus makrolidov v pečeni a znižuje ich koncentráciu v krvi.

Makrolidy by sa nemali kombinovať s linkosamidmi z dôvodu podobného mechanizmu účinku a možnej súťaže.

Erytromycín, najmä vtedy, keď je v úvode, môže zvýšiť absorpciu alkoholu v tráviacom trakte a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.

Informácie o pacientoch

Väčšina makrolidov sa má požiť 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle a iba klaritromycín, spiramycín a josamycín sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo.

Erytromycín sa má užívať s plným pohárom vody.

Kvapalné liekové formy na požitie sa pripravujú a užívajú v súlade s pripojenými pokynmi.

Pri dodržaní režimu a liečebného režimu počas celej liečby striktne dodržujte dávku a nevyberajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas, aby ste užili ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Odolávať trvaniu terapie, najmä pri streptokokových infekciách.

Nepoužívajte lieky, ktorých platnosť vypršala.

Ak nedôjde k zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky, poraďte sa s lekárom.

Neužívajte makrolidy s antacidami.

Počas liečby erytromycínom nepite alkohol.

Makrolidové antibiotiká: názvy a účinky liekov

Skupina liekov, ktorých štruktúra je založená na makrocyklickom laktónovom kruhu s 14 alebo 16 členmi, sa nazýva makrolidové antibiotiká. Patria k polyketidám prírodného pôvodu. Ich použitie pomáha zastaviť rast a vývoj škodlivých baktérií.

Mechanizmus účinku makrolidov

Skupina makrolidov zahŕňa azalidy (15-členné látky) a ketolidy (14-členné lieky), nominálne imunosupresívny takrolimus (23-členný). Antimikrobiálny účinok činidiel je spojený so zhoršenou syntézou proteínov na ribozómiách mikrobiálnej bunky. Terapeutické dávky liekov majú bakteriostatický účinok, vo vysokých koncentráciách pôsobia baktericídne na pôvodcov črevného kašľa, záškrtu, pneumokokov.

Makrolidy sú účinné proti grampozitívnym kokom, majú imunomodulačnú a protizápalovú aktivitu.

Makrolidy sú charakterizované vysokými koncentráciami v tkanivách (vyššou ako v krvnej plazme), nedostatkom krížovej alergie na beta-laktámy. Ovplyvňujú streptokoky, mykoplazmy, stafylokoky, chlamydia, legionelu, capmilobaktérie. Enterobaktérie, pseudomonády, acinetobaktérie sú odolné voči činidlám. Indikácie pre používanie antibiotík sú:

  • tonsilofaryngitída, akútna sinusitída;
  • exacerbácia chronickej bronchitídy, atypická pneumónia získaná v komunite;
  • čierny kašeľ
  • chlamydia, syfilis;
  • parodontitída, periostitis.

Úplný zoznam makrolidových antibiotík a dôležité detaily.

Makrolidy sú prirodzene sa vyskytujúce antibiotiká so zložitou štruktúrou a bakteriostatickým účinkom. Inhibícia rastu patogénnych mikroorganizmov nastáva v dôsledku inhibície syntézy proteínov v ribozómoch.

Zvýšenie dávkovania pomáha dosiahnuť baktericídny účinok.

Makrolidy patria do triedy polyketidov. Polyketidy sú polykarbonylové zlúčeniny, ktoré sú medziprodukty metabolizmu v bunkách zvierat, rastlín a húb.

Pri príjme makrolidové žiadne prípady volebných porušovania funkcií krvných buniek, jeho bunkové zloženie, nefrotoxické reakcie, sekundárne degeneratívne ochorenie kĺbov, fotosenzitivita, precitlivenosť prejavuje kože UV žiareniu. Anafylaxia a výskyt stavov súvisiacich s antibiotikami sa vyskytujú u malého percenta pacientov.

Makrolidové antibiotiká zaujímajú vedúcu pozíciu medzi najbezpečnejšími antimikrobiálnymi látkami pre telo.

Hlavným smerom pri aplikácii tejto skupiny antibiotík je liečba nozokomiálnych infekcií dýchacích ciest spôsobených grampozitívnou flórou a atypickými patogénmi. Drobné historické informácie nám pomôžu systematizovať informácie a určiť, ktoré antibiotiká patria makrolidom.

Makrolidové antibiotiká: klasifikácia

Moderná medicína má asi desať antibiotík, makrolidov. Majú podobnú štruktúru ako ich predchodca, erytromycín, rozdiely sa prejavujú iba v charaktere postranných reťazcov a počte atómov uhlíka (14, 15 a 16). Bočné reťazce určujú aktivitu vo vzťahu k pyokyanickej tyči. Základom chemickej štruktúry makrolidov je makrocyklický laktónový kruh.

Makrolidy sú klasifikované podľa spôsobu výroby a chemickej štruktúry.

Spôsob získania

V prvom prípade sú rozdelené na syntetické, prírodné a proliečivá (estery erytromycínu, oleandomycínové soli atď.). Proliečivá majú modifikovanú štruktúru v porovnaní s liekom, ale v tele pod vplyvom enzýmov sa menia na rovnaké aktívne liečivo, ktoré má charakteristický farmakologický účinok.

Proliečivá majú zlepšenú chuť, vysokú biologickú dostupnosť. Sú odolné voči zmenám v kyslosti.

Chemický štrukturálny základ

Klasifikácia zahŕňa rozdelenie makrolidov do troch skupín:

* pr.- Prírodné.
pol.-polosyntetický.

Stojí za zmienku, že azitromycín je azalid, pretože jeho kruh obsahuje atóm dusíka.

Vlastnosti štruktúry každého makr. ovplyvňujú ukazovatele aktivity, liekové interakcie s inými liekmi, farmakokinetické vlastnosti, znášanlivosť atď. Mechanizmus ovplyvňovania mikrobiocenózy prezentovaných farmakologických činidiel je rovnaký.

Skupina makrolidových antibiotík: zoznam liekov

Charakteristika každého makrolidu

Zvážte hlavných predstaviteľov skupiny samostatne.

Eritromitsiin

Er. inhibuje rast chlamýdií, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasma a Legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biologická dostupnosť môže dosiahnuť šesťdesiat percent, závisí to od jedla. Čiastočne absorbovaný v zažívacom trakte.

Medzi vedľajšími účinkami sa zistili: dyspepsia, dyspepsia, zúženie jednej časti žalúdka (diagnostikované u novorodencov), alergie, "dyspnoe syndróm".

Je predpísaný na záškrtu, vibriózu, infekcie kože, chlamydia, Pittsburghovu pneumóniu atď.
Liečba erytromycínom počas tehotenstva a laktácie je vylúčená.

roxitromycín

Inhibuje rast mikroorganizmov, ktoré produkujú enzým, ktorý rozkladá beta-laktámy, má protizápalové účinky. R. odolný voči kyselinám a zásadám. Baktericídny účinok sa dosiahne zvýšením dávkovania. Polčas je približne desať hodín. Biologická dostupnosť je päťdesiat percent.

Roxitromycín je dobre tolerovaný a vylučovaný z tela nezmenený.

Predpísané v zápalu bronchiálnej sliznice, hrtanu, nosných dutín, stredného ucha, mandle, žlčníka, uretrálne, vaginálne krčnej časti, infekcie kože, pohybového aparátu, brucelóza, atď
Tehotenstvo, laktácia a vek do dvoch mesiacov sú kontraindikáciami.

klaritromycín

Inhibuje rast aeróbov a anaeróbov. V súvislosti s hokejkou Koch je nízka aktivita. Klaritromycín je lepší ako erytromycín v mikrobiologických indikátoroch. Liek má odolnosť voči kyselinám. Alkalické prostredie ovplyvňuje dosiahnutie antimikrobiálneho účinku.

Klaritromycín je najaktívnejší makrolid proti Helicobacter pylori, ktorý infikuje rôzne oblasti žalúdka a 12 dvanástnikový vred. Polčas rozpadu je približne päť hodín. Biologická dostupnosť lieku nezávisí od jedla.

K. je predpísaný na infekciu rán, infekčných ochorení orgánov ENT, hnisavých vyrážok, furunkulózy, mykoplazmózy, mykobakteriózy na pozadí vírusu imunodeficiencie.
Prijatie klaritromycínu v počiatočných štádiách gravidity je zakázané. Dospelý vek do šiestich mesiacov je tiež kontraindikáciou.

oleandomycín

Ol. inhibuje syntézu proteínov v patogénnych bunkách. Bakteriostatický účinok sa zvyšuje v alkalickom prostredí.
K dnešnému dňu sú prípady oleandomycínu zriedkavé, pretože sú zastarané.
Ol. predpísaný brucelóza, abscesu zápal pľúc, bronchiektázia, kvapavky, zápal mozgových blán, infekcia horných dýchacích ciest vnútornej výstelky srdca, hnisavý zápal pohrudnice, odreniny, patogény, vstupuje do krvného riečišťa.

azitromycín

Ide o antibiotikum-azalid, ktorý sa vo svojej štruktúre líši od klasických makrolidov. K - n inhibuje gram +, gram - flóru, aeróby, anaeróby a pôsobí intracelulárne.

Antibiotikum vykazuje vysoké hladiny aktivity proti Helicobacter pylori, hemophilus bacillus, gonokokus. Azitromycín je tri stokrát odolný voči kyselinám ako erytromycín. Miera straviteľnosti dosahuje štyridsať percent. Tak ako všetky erytromycínové antibiotiká, azitromycín je dobre tolerovaný. Dlhý polčas (viac ako 2 dni) vám umožňuje predpísať liek raz denne. Maximálny priebeh liečby nepresiahne päť dní.

Účinný v eradikáciu streptokokov, liečba lobární pneumónia, infekcie panvových orgánov, urogenitálneho systému, lymskej choroby, pohlavne prenosných chorôb. V období pôrodu je vymenovaný zo zdravotných dôvodov.
Užívanie azitromycínu u pacientov infikovaných HIV pomáha predchádzať vzniku mykobakteriózy.

Josamycin (Vilprafen Solutab)

Prírodné antibiotikum odvodené od žiariacej huby Streptomyces narbonensis. Baktericídny účinok sa dosahuje pri vysokých koncentráciách v mieste infekcie. JH inhibuje syntézu proteínov a inhibuje rast patogénov.

Liečba s josamycínom vedie často k poklesu krvného tlaku. Liečivo sa aktívne používa v otorinolaryngológiu (angína, faryngitída, zápalu stredného ucha), Pulmonologie (bronchitída, pneumónia psitakóza), dermatológiu (furunkulóza, erysipel, akné), urológii (uretritídy, prostatitídy).

Midecamycín (Macropen)

Je charakterizovaná vysokou mikrobiálnou aktivitou a dobrými farmakokinetickými vlastnosťami. Baktericídny účinok sa dosiahne významným zvýšením dávky. Bakteriostatický účinok je spojený s inhibíciou syntézy proteínov.

Farmakologický účinok závisí od typu škodlivého mikroorganizmu, koncentrácie liečiva, veľkosti inokula, atď. Midekamycín sa používa na infekcie kože, podkožného tkaniva a dýchacieho traktu.

Midekamycín je zálohové antibiotikum a predpisuje sa pacientom s precitlivenosťou na beta-laktámy. Aktívne sa používa v pediatrii.

spiramycín

Rozlišuje sa od iných makrolidov v tom, že reguluje imunitný systém. Biologická dostupnosť liečiva dosiahne 40%.

Farmakologický liek pomáha s takými parazitárnymi ochoreniami, ako je toxoplazmóza a kryptosporidóza. Prvá je spôsobená Toxoplasma gondii Toxoplasma a druhá protistresmi rodu Cryptosporidium. Sp-n je preventívny liek, ktorý zabraňuje rozvoju meningitídy. Pracoval dobre pri liečbe rekurentného reumatizmu.

Aktivita lieku je znížená v kyslom prostredí a zvyšuje sa v alkalickom prostredí. Alkali pomáhajú zvýšiť penetráciu: antibiotikum sa dostane do buniek patogénov lepšie.

Makrolidové antibiotiká pre deti sa nesmú podávať intravenóznou infúziou.

Makrolidové antibiotiká: názvy liekov pre deti

Pri liečbe makrolidov je vylúčený výskyt život ohrozujúcich liekových reakcií. NLR u detí prejavuje bolesť v bruchu, pocit nepohodlia v epigastriu, zvracanie. Vo všeobecnosti telo dieťaťa dobre toleruje makrolidové antibiotiká.

Lieky, vynájdené relatívne nedávno, prakticky ne- stimulujú pohyblivosť gastrointestinálneho traktu. Dyspeptické prejavy v dôsledku midekamycínu, acetátu midekamycínu sa vôbec nevyskytujú.

Kryrytromycín si zasluhuje osobitnú pozornosť, v mnohých ohľadoch prekonáva ďalšie makrolidy. Ako súčasť randomizovanej kontrolovanej štúdie sa zistilo, že toto antibiotikum pôsobí ako imunomodulátor a poskytuje stimulačný účinok na ochranné funkcie tela.

Makrolidy sa používajú na:

  • liečba atypických mykobakteriálnych infekcií,
  • precitlivenosť na ß-laktámy,
  • choroby bakteriálneho pôvodu.

Stali sa populárnymi v pediatrii kvôli možnosti injekcie, v ktorej liek prechádza cez gastrointestinálny trakt. V prípade núdze sa to stáva nevyhnutným. Makrolidové antibiotikum je to, čo pediatr najčastejšie predpisuje pri liečbe infekcií u mladých pacientov.

Nežiaduce reakcie na liek

Liečba makrolidmi zriedkavo spôsobuje anatomické a funkčné zmeny, ale výskyt vedľajších účinkov nie je vylúčený.

alergie

V priebehu vedeckého výskumu, v ktorom sa zúčastnilo asi 2 000 ľudí, sa zistilo, že pravdepodobnosť anafylaktoidných reakcií pri užívaní makrolidov je minimálna. Prípady krížovej alergie a vôbec neboli zaznamenané. Alergické reakcie sa prejavujú formou urtikárie a vyrážky. V zriedkavých prípadoch je možný anafylaktický šok.

Dyspeptické príznaky sa vyskytujú v dôsledku prokinetického účinku, ktorý je charakteristický pre makrolidy. Väčšina pacientov uvádza časté pohyby čriev, bolesť brucha, poruchy chuti, vracanie. Novorodenci vyvíjajú pylorickú stenózu, chorobu, pri ktorej dochádza k zmierneniu evakuácie potravy zo žalúdka do tenkého čreva.

Kardiovaskulárny systém

Komorovej tachykardie krútenie, srdcová arytmia, predĺžený QT interval syndróm - hlavný srdcové prejavy tejto skupiny antibiotík. Zhoršiť situáciu starobe, ochorenia srdca, nadmerné dávkovanie, vody a poruchy elektrolytov.

Štrukturálne a funkčné poruchy pečene

Dlhý priebeh liečby, nadmerná dávka - to sú hlavné príčiny hepatotoxicity. Makrolidy inak ovplyvniť cytochróm - enzým, ktorý sa podieľa na metabolizme organizmu cudzie chemikálií: inhibuje erytromycín, josamycín enzým pôsobí na o niečo menšie, a azitromycín a nemá žiadny vplyv.

Málokto lekári vedia pri predpisovaní makrolidového antibiotika, že ide o priamu hrozbu pre duševné zdravie človeka. Neuropsychiatrické poruchy sa najčastejšie vyskytujú pri užívaní klaritromycínu.

Video o posudzovanej skupine:

História a vývoj

Makrolidy sú sľubné triedy antibiotík. Boli vynájdené pred viac ako polstoročím, ale sú stále aktívne používané v lekárskej praxi. Jedinečnosť terapeutického účinku vyvolaného makrolidmi je spôsobená priaznivými farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnosťami a schopnosťou preniknúť do bunkovej steny patogénov.

Vysoká koncentrácia týchto látok makrolidových prispieť k odstráneniu ako Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Tieto vlastnosti priaznivo odlišujú makrolidy od ß-laktámov.

Erytromycín inicioval triedu makrolidov.

Prvé zoznámenie s erytromycínom sa objavilo v roku 1952. Nová americká farmaceutická spoločnosť Eli Lilly & Company (Eli Lilly) rozšírila svoje portfólio nových farmaceutických výrobkov. Company). Jej vedci odstránili erytromycín zo sálavého huby, ktorý žije v pôde. Erytromycín sa stal vynikajúcou alternatívou pre pacientov, ktorí sú precitlivení na penicilínové antibiotiká.

Rozširovanie rozsahu aplikácie, vývoja a uvedenia makrolidov do kliniky, modernizovaných mikrobiologickými ukazovateľmi, sa datuje do sedemdesiatych a osemdesiatych rokov.

Séria erytromycínu je iná:

  • vysoká aktivita proti Streptococcus a Staphylococcus a intracelulárnym mikroorganizmom;
  • nízka toxicita;
  • nedostatok krížovej alergie s beta-lactime antibiotikami;
  • vytváranie vysokých a stabilných koncentrácií v tkanivách.

Na našich stránkach sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznammi ich liekov, klasifikáciou, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Za týmto účelom vytvorte v hornej časti stránky sekciu "Klasifikácia".

Zoznam liečiv, ktoré patria do skupiny makrolidov

Väčšina antibiotík, ktoré potláčajú vývoj infekčných agens, paralelne majú negatívny vplyv na vnútornú mikrobiocenózu ľudského tela, ale bohužiaľ nie je možné liečiť rad chorôb bez použitia antibakteriálnych látok.

Najlepším riešením tejto situácie sú makrolidové lieky, ktoré zaujímajú vedúce pozície v zozname najbezpečnejších antimikrobiálnych liekov.

Historické zázemie

Prvým zástupcom príslušnej skupiny antibiotík bol erytromycín, ktorý sa získal z pôdnych baktérií v polovici minulého storočia. V dôsledku výskumných aktivít sa zistilo, že základom chemickej štruktúry liečiva je makrocyklický kruh laktónu, ku ktorému sú pripojené atómy uhlíka; Táto funkcia definovala názov celej skupiny.

Nový nástroj takmer okamžite získal širokú popularitu; bol zapojený do boja proti chorobám vyvolaným grampozitívnymi baktériami. O tri roky neskôr bol zoznam makrolidov pridaný k Oleandomycínu a Spiramycínu.

Vývoj ďalšej generácie antibiotík tejto série bol spôsobený objavom aktivity skorých skupinových liekov proti campylobakte, chlamydiám a mykoplazme.

Dnes, takmer 70 rokov po objave, sú v terapeutických režimoch stále prítomné erytromycín a spiramycín. V modernej medicíne sa prvé z týchto liekov častejšie používa ako liek voľby, ak majú pacienti individuálnu intoleranciu voči penicilínom, druhá je vysoko účinná látka, charakterizovaná dlhotrvajúcim antibakteriálnym účinkom a neprítomnosťou terratogénnych účinkov.

Oleandomycín zahŕňa mierne menej často: mnohí odborníci považujú toto antibiotikum za zastaralé.

V súčasnosti existujú tri generácie makrolidov; štúdium vlastností liekov pokračuje.

Princípy systematizácie

Klasifikácia liekov zahrnutých do opísanej skupiny antibiotík je založená na chemickej štruktúre, spôsobe prípravy, trvaní expozície a tvorbe lieku.

Podrobnosti o distribúcii liekov - v nasledujúcej tabuľke.

Nasledujúca klasifikácia by sa mala doplniť o tri body:

Zoznam liekov v skupine zahŕňa takrolimus - liek, ktorý má 23 atómov vo svojej štruktúre a súčasne patrí imunosupresívnym látkam a sledovaným radom.

Štruktúra azitromycínu je atóm dusíka, takže liečivo je azalid.
Makrolidové antibiotiká sú prírodné ako aj polosyntetické.

Prírodné, okrem liekov, ktoré už boli spomínané v historickom prostredí, zahŕňajú Midekamycín a Josamycín; umelo syntetizované - azitromycín, klaritromycín, roxitromycín a iné. Proliečivá, ktoré majú mierne modifikovanú štruktúru, sa líšia od všeobecnej skupiny:

  • Estery erytromycínu a oleandomycínu, ich soli (propionyl, troleandomycín, fosfát, hydrochlorid);
  • soli esterov prvého zástupcu série makrolidov (estolát, acistrat);
  • soli Midecamycín (myokamycín).

Všeobecný opis

Všetky považované lieky majú bakteriostatický typ účinku: inhibujú rast kolónií infekčných agens narušením syntézy proteínov v patogénnych bunkách. V niektorých prípadoch odborníci na klinikách predpisujú zvýšenú dávku liekov pacientom: lieky používané týmto spôsobom získavajú baktericídny účinok.

Makrolidové antibiotiká sú charakterizované:

  • široká škála účinkov na patogény (medzi mikroorganizmami citlivými na liečivo sú pneumokoky a streptokoky, listeria a spirochety, ureaplasmy a rad ďalších patogénov);
  • minimálna toxicita;
  • vysoká aktivita.

Zvyčajne sa tieto liečivá používajú na liečbu infekcií pohlavných orgánov (syfilis, chlamydia), ústnych ochorení s bakteriálnou etiológiou (periodontitída, periostitis), ochorení dýchacích ciest (čierny kašeľ, bronchitída, sínusitída).

Účinnosť liekov súvisiacich s makrolidmi bola preukázaná v boji proti folikulitíde a furunkulóze. Okrem toho sú antibiotiká predpísané pre:

  • gastroenteritída;
  • Kryptosporidióza;
  • atypická pneumónia;
  • akné (ťažká choroba).

Aby sa zabránilo skupine makrolidov, sa používa na rehabilitáciu nosičov meningokokov s chirurgickými manipuláciami v dolnej časti čreva.

Makrolidy - lieky, ich vlastnosti, zoznam najpopulárnejších foriem uvoľňovania

Moderná medicína používa v liečebných režimoch rozsiahle použitie erytromycínu, klaritromycínu, Ilozonu, spiramycínu a niekoľkých ďalších zástupcov príslušnej skupiny antibiotík. Hlavné formy ich uvoľnenia sú uvedené v nasledujúcej tabuľke.

Zoznam makrolidových antibiotík: najnovší spôsob boja proti infekciám

Článok obsahuje zoznam makrolidových antibiotík, ktorých oboznámenie s pacientom pomôže cítiť sa viac sebavedomými pri konfrontácii s potrebou ich užívania. V tomto článku sa uvádza všeobecný opis makrolidov, uvádzajú sa hlavné predstavitelia tejto skupiny liekov a tiež sa uvádzajú všeobecné odporúčania pre užívanie antibiotík.

Prehľad makrolidov

Antibiotiká sú širokou skupinou syntetických alebo prírodných produktov, ktoré potláčajú životne dôležitú aktivitu baktérií v ľudskom tele. Hlavným zameraním ich mechanizmu pôsobenia je presne zničenie bakteriálnych infekcií, ale existujú aj antibiotiká, ktoré sú účinné proti hubám, vírusom, helmintom a dokonca proti nádorom.

Zoznam liekov, ktoré sú antibiotikami, je veľmi široký. Látky majú odlišnú štruktúru a vlastnosti a majú niekoľko generácií. Zistenie makrolidových antibiotík sa považuje za jeden z najnovších pokrokov v medicíne v oblasti boja proti bakteriálnym infekciám.

Makrolidy sú chemikálie, ktoré majú vo väčšine prípadov antibiotické vlastnosti. Skupina makrolidov má komplexnú cyklickú štruktúru, ktorou je polynómový prsteň s pripojenými zvyškami uhlíka.

Lieky v tejto skupine majú široké spektrum účinku - majú prevažne bakteriostatický účinok na grampozitívne koky a intracelulárne parazitické mikroorganizmy. Mechanizmus účinku liekov v tejto skupine je pozastaviť syntézu ribozomálnych proteínov, v dôsledku čoho baktérie strácajú svoju schopnosť reprodukcie a sú zničené prirodzenými mechanizmami ľudského imunitného systému.

Makrolidy sa považujú za antibiotiká novej generácie. Ich použitie, s prihliadnutím na citlivosť kmeňov, je vhodnejšie, pretože Makrolidové antibiotiká majú niekoľko významných výhod oproti iným liekom:

  • široké spektrum účinku, ktoré umožňuje používanie jediného lieku na kombinované infekcie;
  • nízka toxicita pre pacienta, vďaka čomu sa liek môže používať aj na oslabených pacientoch;
  • vysoké koncentrácie v tkanivách, čo vám umožňuje zvoliť nižšiu dávku na dosiahnutie požadovaného účinku.

Navyše skutočnosť, že makrolidy sú antibiotikami novej generácie, prináša výhodu tejto skupine liečiv, pretože väčšina bakteriálnych kmeňov sa stala rezistentnými voči nim počas rokov, keď boli použité staré generácie antibiotík, zatiaľ čo makrolidy sú vo väčšine prípadov účinné.

Druhy drog a ich účinnosť

Všetky makrolidy možno klasifikovať na základe rôznych znakov. Po prvé, táto skupina látok má tri generácie a od nich sa oddelene oddeľujú ketolidy. Všetky tieto skupiny liekov sa líšia v štruktúre chemickej štruktúry a niektorých ich vlastnostiach.

Okrem toho sa makrolidom môže priradiť klasifikácia podľa pôvodu. Rozlišujte lieky odvodené z prírodných a syntetizovaných zložiek. Trvanie akcie rozlišuje lieky krátkodobého, strednodobého a dlhodobého účinku.

Hlavné kontrolné ciele makrolidov sú grampozitívne stafylokoky a streptokoky. Najčastejšie patogény, proti ktorým je predpísané makrolidové antibiotikum, sú niektoré kmene tuberkulózy, čierny kašeľ, hemofilná infekcia, infekcia chlamydií atď.

Ďalšie prínosy lieku, okrem už vyjadrených, zahŕňajú absenciu vedľajších účinkov na tráviaci systém. Absorpcia týchto látok z gastrointestinálneho traktu je viac ako 75%. Okrem toho je makrolidové antibiotikum schopné poukázať na zdroj infekcie a preniesť ho na bielych krviniek.

Ďalšou skutočnosťou týkajúcou sa prínosu makrolidovej skupiny je dlhý polčas, ktorý umožňuje dlhú prestávku medzi užívaním liekov. Spolu s dobrou nasiakavosťou z gastrointestinálneho traktu je to optimálne a pre pacienta optimálne.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Vzhľadom na skutočnosť, že makrolidy sú najmenej toxické zo všetkých skupín s antibiotikami, je pre nich veľmi málo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Časté vedľajšie účinky, ako je hnačka, anafylaktické reakcie, fotosenzitivita a negatívny vplyv na nervový systém, nie sú pre ne typické.

Avšak tehotné ženy, rovnako ako matky počas laktácie a deti mladšie ako 6 mesiacov by sa mali zdržať užívania drogy. Okrem toho sa neodporúča používať lieky u pacientov, ktorí majú zlyhanie pečene alebo obličiek.

V prípade predávkovania a prípadov nekontrolovaného užívania lieku sa môžu vyskytnúť toxické účinky, ako je bolesť hlavy, strata sluchu, nauzea, vracanie, hnačka. Môžu sa vyskytnúť kožné reakcie, ako je svrbenie alebo žihľavka.

erytromycín

Erytromycín sa vzťahuje na prípravky odvodené od prírodných zložiek. Je dostupný v rôznych dávkových formách: prášok na injekciu, tablety, rektálne čapíky. V niektorých prípadoch je jeho použitie povolené aj v prípade tehotenstva, ale liečba musí prebiehať pod prísnym lekárskym dohľadom. Použitie erytromycínu u novorodencov je nebezpečné, pretože môže viesť k rozvoju gastrointestinálnych abnormalít.

roxitromycín

Roxitromycín je polosyntetické liečivo, ktoré sa vyrába vo forme tabliet. Má vyššie percento biologickej dostupnosti, čo nezávisí od príjmu potravy v gastrointestinálnom trakte. Liečivo si navyše uchováva svoju koncentráciu v tkanivách oveľa dlhšie, je omnoho lepšie tolerované u pacientov a nemá interakciu s inými antibiotikami, čo by mohlo spôsobiť toxické alebo alergické reakcie.

klaritromycín

Podobne ako v predchádzajúcom lieku sa týka polosyntetických antibiotík. Môže sa zaviesť do tela buď perorálne alebo injekčne. Liečivo má vysokú biologickú dostupnosť a často sa používa v boji proti atypickým infekciám. Nevzťahuje sa na liečbu gravidných a laktujúcich žien, ako aj novorodencov.

Hodnotenia na použitie Klaritromycín je veľmi široký - môže byť použitý ako na liečbu respiračných infekcií, tak aj na liečbu žalúdočných a črevných vredov, abscesov a vredov kože, ako aj chlamýdiovej infekcie. Môžu sa vyskytnúť veľmi zriedkavé vedľajšie účinky vrátane reakcií nervového systému - nočné mory, bolesť hlavy, závrat, atď.

azitromycín

Azitromycín sa vzťahuje na polosyntetické azalidy. Najslávnejší zástupca farmaceutického trhu, uvoľnený na základe tejto drogy - Sumamed. Liečivo je dostupné v mnohých variantoch farmaceutických foriem - tabliet, sirupov, práškov, kapsúl a práškov na injekciu.

Azitromycín je považovaný za optimálny na liečbu mnohých respiračných infekcií, pretože má vyššiu biologickú dostupnosť v porovnaní napríklad s erytromycínom, v menšom rozsahu závisí od jedla. Hlavnou výhodou tohto nástroja je to, že má určitý imunomodulačný účinok a má ochranný účinok dokonca aj po skončení liečby.

spiramycín

Spiramycín bol izolovaný z prírodných zložiek (odpadové produkty bakteriálnej kultúry). To je široko používané v praxi otolaryngology, pretože účinná proti rezistentným formám pneumónie. Okrem toho je účinný pri liečbe meningitídy, reumatizmu, artritídy, infekcií močových ciest.

Môže sa tiež použiť na liečbu gravidných žien, avšak dojčenie je lepšie zastaviť v čase liečby. Dostupné vo forme perorálnych foriem, ako aj prášky na intravenóznu infúziu. Vedľajšie účinky počas užívania lieku boli zaznamenané extrémne zriedkavo, ale medzi známymi kožnými vyrážkami, nauzeou a vracaním sa objavili.

Midecamycín (Macropen)

Rovnako ako jeho predchodca, je látka prírodného pôvodu. Určené na boj proti infekciám dýchacích ciest, infekciám kože, ako aj močovému traktu a gastrointestinálnemu traktu. Dostupné vo forme tabliet, hotových suspenzií a prášku na ich prípravu. Používa sa na liečbu detí od 2 mesiacov, dobre vstrebáva, rýchlo a dlho dosahuje účinnú koncentráciu.

telitromycín

Telitromycín je jediný zástupca ketolidov získaných semi-syntetickou metódou. Odlišuje sa vo svojej chemickej štruktúre od všetkých ostatných makrolidov. Liek sa používa na liečbu infekcií horných dýchacích ciest - pneumónia, bronchitída, faryngitída, tonzilitída atď. Vzhľadom na to, že liek sa skúma v menšom rozsahu, nie je predpisovaný deťom do 12 rokov, tehotným a dojčiacim ženám.

Okrem toho je telitromycín kontraindikovaný u pacientov so závažnými patologickými stavmi pečene, obličiek a srdca, ako aj u pacientov trpiacich neznášanlivosťou na galaktózu alebo nedostatok laktázy.

Odporúčania pre užívanie liekov

Antibiotiká sú skupina liekov, ktoré vyžadujú zodpovedný prístup k ich používaniu. Napriek tomu, že makrolidy sú najbezpečnejšie z nich, môžu mať aj naďalej toxické účinky na telo, pričom ignorujú pravidlá pre ich podávanie.

Hlavné nebezpečenstvo používania antibiotík spočíva v rýchlej adaptabilite baktérií. Nekontrolovaný príjem liekov vedie k tvorbe rezistentných kmeňov, ktoré sa rýchlo šíria z tela jedného pacienta do rozsahu epidémie. Preto je také dôležité, aby antibiotikum bolo predpísané odborníkom.

Navyše, bez ohľadu na to, aké široké spektrum jednotlivých liekov nemá, žiadne antibiotikum môže pokryť všetky možné druhy baktérií. Preto predtým, ako začnete užívať lieky, je potrebné podstúpiť testy na identifikáciu konkrétneho patogénu. Použitie nesprávneho antibiotika je nielen bezvýznamné, ale aj nebezpečné.

Pri užívaní antibiotík je dôležité dodržiavať pokyny priložené k lieku. Niektoré z týchto liekov sú citlivé na konzistenciu v súvislosti s príjmom potravy - to má vplyv na to, ako sa absorbujú a akumulujú koncentráciu v tele, čo je na druhej strane určujúcim faktorom ich účinnosti.

Je tiež dôležité sledovať trvanie príjmu liekov, ktoré lekár určí na základe testov a závažnosti infekcie. Nedostatočné trvanie príjmu antibiotík môže viesť k vzniku superinfekcie, ktorá je oveľa ťažšie liečiteľná a môže tvoriť nový kmeň odolný voči liekom.

Antibiotiká, dokonca aj tie najbezpečnejšie, majú negatívny vplyv na vylučujúce orgány - pečeň a obličky. Preto je oveľa lepšie, aby pacient v čase liečby dodržal stravu.

Je lepšie vylúčiť z potravy, červeného mäsa, mastných a korenených potravín - tieto produkty poškodzujú sliznicu, narúšajú absorpciu lieku a navyše zaťažujú pečeň. Samozrejme, v čase liečby je zakázané piť alkohol.

Skupina makrolidov je teda jedným z najbezpečnejších a najefektívnejších prostriedkov boja proti bakteriálnym infekciám, čo však neodstraňuje zodpovednosť za ich použitie ani od lekára ani od pacienta.

Makrolidové antibiotiká

Makrolidové antibiotiká sú veľmi často predpísané v terapeutickej praxi. To je úplne opodstatnené - v modernom svete s takým množstvom antibakteriálnych liečiv by sa mali uprednostniť tie, ktoré majú pre pacienta minimálne nežiaduce vedľajšie účinky a makrolidové antibiotiká sú pacientom dobre znášané.

S cieľom zlepšiť bezpečnostný profil boli vyvinuté makrolidové antibiotiká s ďalšou prebiotickou zložkou, ekologické antibiotiká. Tieto lieky majú ďalší priaznivý účinok na stav črevnej mikroflóry, čím sa zlepšuje znášanlivosť antibiotickej liečby. Skupina makrolidov zahŕňa ekokombitiká Ecomed (azitromycín) a ekozetrín (klaritromycín).

Makrolidové antibiotiká

Makrolidy - lieky, antibiotiká, ktorých chemické zloženie je zložité: presnejšie, sú to pevné látky, podobné vlastnostiam laktónov, v ich štruktúre existuje makrocyklický proces laktónového kruhu

V závislosti od počtu atómov uhlíka v makrolidoch v kruhu sú 14-členné, ktoré zahŕňajú erytromycín, roxitromín a klaritromycín; 15-členný azitromycín a 16-členný midekamycín, spiramycín, josamycín.

Hlavným účelom makrolidu - Účinnosť proti intracelulárnym patogénom, ako je Chlamydia, Mycoplasma, Legionella a Campylobacter, makrolidy tiež vykazujú aktivitu proti gram-pozitívne koky (streptokoky a stafylokoky).

Mechanizmus účinku makrolidových antibiotík

Makrolidové antibiotiká majú spravidla bakteriostatický účinok, ale s výrazným zvýšením dávky liečiva je možné dosiahnuť baktericídny účinok. Potlačenie bakteriálneho množenia nastáva inhibíciou syntézy proteínov v ribozómoch. Okrem hlavného antibakteriálneho účinku makrolidové antibiotiká môžu zlepšiť imunitnú odpoveď a majú protizápalový účinok.

Spektrum účinnosti makrolidových antibiotík

Makrolidy sú širokospektrálne antibiotiká. Vykazujú vysokú aktivitu proti gram-pozitívnym kokom (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), táto skupina nezahŕňa len MRSA. Makrolidové antibiotiká sa používajú aj na eradikáciu patogénov čierneho kašľa a záškrtu, legionely, moraxcelulózy, campylobakterov a listerií. Makrolidy sú často nepostrádateľné pri chorobách spôsobených spirochetmi, ureaplazami, chlamydiami a mykoplazmami. Použitie makrolidov pri anaeróbnej infekcii je tiež účinné (okrem prípadov infekcie B. fragilis).

Je dôležité poznamenať, že azitromycín (s odkazom na polosyntetické lieky) je v skupine s makrolidmi silnejší než ostatní a pôsobí na tyčinku syrosy. Na druhej strane klaritromycín je lepší ako iné lieky na účinky na Helicobacter pylori a atypické mykobaktérie.

Niektoré makrolidové antibiotiká (azitromycín spiramycín a roxitromycín) sú účinné proti protozoám, ako sú Toxoplasma gondii a Cryptosporidium spp..

Je dôležité si uvedomiť, že množstvo mikroorganizmov nie je citlivé na makrolidové antibiotiká. Patria sem baktérie rodov Enterobacteriaceae, Pseudomonas a Acinetobacter.

Farmakokinetika makrolidov

Makrolidy, po požití, sa správajú inak: záleží na druhu prítomného liečivá a potravín v čase podania antibiotika, čo môže znížiť biologickú dostupnosť, je napríklad erytromycín, v menšej miere ovplyvniť absorpciu antibiotík, ako je azitromycín a roxitromycín. Súčasne medzi makrolidmi existujú antibiotiká, ktorých farmakokinetika nie je spojená s jedlom - klaritromycín, spiramycín a josamycín.

Väzba na plazmatické bielkoviny v makrolidoch sa tiež líši. Najvyššie koncentrácie antibiotík v sére sa pozorujú po užití roxitromycínu, pretože viac ako 90% lieku sa viaže na krvné proteíny. U spiramycínu je tento ukazovateľ minimálny - 20%.

Rozloženie makrolidových antibiotík v tele sa uskutočňuje vytvorením vysokých koncentrácií v telesných tkanivách. Tieto lieky sú schopné sa hromadiť v centre zápalu a rýchlo potlačiť infekciu. Najaktívnejšie makrolidy v tomto prípade by sa mali považovať za azitromycín a klaritromycín, ktoré sú schopné potlačiť zápaly v počiatočných štádiách, dokonca aj dlhodobo, pretože vytvárajú vysoké koncentrácie účinnej látky v tkanivách. Treba poznamenať pozitívny účinok makrolidových liekov na zápalové faktory, ktoré zabezpečujú ich priamy protizápalový účinok na tieto antibiotiká.

Dôležitou výhodou makrolidovej skupiny antibiotík je ich schopnosť prenikať bunkovú stenu, ktorá zaisťuje ich účinnosť proti intracelulárnym patogénom je obzvlášť dôležité pri liečbe infekcií spôsobených atypickými patogénmi a sexuálne prenosných chorôb.

Proces metabolizmu makrolidov sa opakuje, hlavne v pečeni za účasti cytochrómu P-450. Vylučovanie metabolitov sa vykonáva hlavne žlčou; 5 až 10 percent sa vylučuje obličkami; T1/2 sa líši v rôznych molekulách a pohybuje sa od 1 hodiny pre liek až po 55 hodín, čo je charakteristické pre azitromycín. Pri cirhóze pečene sa polčas rozpadu liekov, ako je erytromycín a josamycín, môže výrazne zvýšiť - vymenovanie týchto makrolidov v tejto patológii si vyžaduje osobitné opatrenia. Súčasné zlyhanie obličiek má takmer žiadny vplyv na polčas makrolidových antibiotík. Jedinými výnimkami sú klaritromycín a roxitromycín.

Makrolidové antibiotiká sú prakticky neschopné prekonať hematoencefalické a hematofatmické bariéry. Prechádzame cez hemato-placentárnu bariéru pre makrolidy, sú tiež schopné preniknúť do materského mlieka, čo spôsobuje určité obmedzenia ich použitia počas tehotenstva a laktácie, a to aj napriek absencii teratogénneho účinku.

Nežiaduce reakcie na makrolidové antibiotiká

Na rozdiel od iných tried antimikrobiálnych liekov sú nežiaduce reakcie v období užívania antibiotík patriacich do skupiny makrolidov pomerne zriedkavé. Tieto lieky sú zvyčajne ľahko tolerované u pacientov, vrátane detí, tehotných žien a starších ľudí.

Nižšie je uvedený zoznam možných reakcií počas liečby antibiotikami makrolidovými liekmi:

  1. Na časti gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, bolesti, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ktoré môžu byť spôsobené tým, erytromycínu, pretože je schopný vykonávať prokinetického účinok stimuláciou peristaltiky. Menej často sa pozorujú podobné javy pri spiramycíne a josamycíne.
  2. Nepriaznivé účinky na časť pečene sú najcharakterickejšie pre erytromycín. Podľa výskumu je poškodenie pečene pri liečbe makrolidmi 3,6 prípadov na 100 tisíc, takže všeobecne sa antibiotická liečba považuje za priaznivú. Celková nevoľnosť, slabosť, bolesť brucha, zriedka horúčka, prejavy príznakov žltačky - dôsledok cholestatickej hepatitídy. Súčasne existujú ALT a AST. Je dôležité poznamenať, že riziko hepatotoxických reakcií sa najčastejšie vyskytuje na pozadí interakcie makrolidov s inými liekmi, významným ukazovateľom v tomto prípade je prítomnosť ochorenia pečene.
  3. Na strane centrálneho nervového systému sú možné závraty, bolesti hlavy a veľmi zriedkavo aj strata sluchu (pri intravenóznom podaní makrolidov v extrémne vysokých dávkach).
  4. Na strane kardiovaskulárneho systému môže dôjsť k zmenám EKG - predĺženie QT intervalu.
  5. K lokálnym reakciám spôsobeným intravenóznym použitím makrolidových antibiotík je možné uviesť nasledujúce: flebitídu a tromboflebitídu. Je dôležité poznamenať, že tieto lieky môžu byť podávané iba kvapkami, injekcia trysiek je kontraindikovaná.

Alergické reakcie, kožné vyrážky, urtikária makrolidov nie sú typické a vyskytujú sa vo veľmi zriedkavých prípadoch.

Indikácie pre vymenovanie makrolidových antibiotík

Kurz antibakteriálnej liečby makrolidovými liekmi sa predpisuje pacientom s rôznymi infekčnými ochoreniami:

  1. V infekcií horných dýchacích ciest: akútny zápal prínosových dutín, streptokokovej angíny, akútneho zápalu stredného ucha u detí (najviac vysoká aktivita je pozorovaná u azitromycínu, ktorý je priradený aj v alergickej reakcie na penicilín). Oddelene by mala zostať na tejto choroby, ako strap tonzillofaringit - makrolidové lieky v tomto prípade slúži ako alternatíva k penicilínu, a nie mu dávať výkon potlačenie zápalového ložiska, takže môžu byť podávané pacientom na prevenciu závažných komplikácií tonzilofaryngitidy (reumatickej horúčky a glomerulonefritídy).
  2. Pri infekciách dolných dýchacích ciest: chronická bronchitída v akútnom štádiu, pneumónia získaná v komunite vrátane tých spôsobených atypickými patogénmi.
  3. S "detskými infekciami": čierny kašeľ a záškrt. V druhom prípade je predpísaný erytromycín, ktorý je kombinovaný s anti-difterickým sérom.
  4. Pri infekčných ochoreniach kože a mäkkých tkanív: furunkulóza, stredne závažné a závažné formy akné lézie kože (erytromycín alebo azitromycín), atď.
  5. Pri pohlavne prenosných infekciách u žien aj u mužov: syfilis, chlamydia, ureaplazmóza, mykoplazmóza, mäkký chancre, venózny lymfogranulóm.
  6. Pri infekciách ústnej dutiny postihujú tkanivá obklopujúce korene zubov - periodontitída, periostitis.
  7. Pri liečbe gastroenteritídy Campylobacter, prejavujúcej sa hnačkou, nauzeou, horúčkou a bolesťou brucha, je indikovaný erytromycín.
  8. Pri liečbe žalúdočných vredov a dvanástnikového vredu na eradikáciu Helicobacter pylori sa uvádza klaritromycín ako súčasť troj- alebo štyroch zložkových schém.
  9. Pri liečení parazitických ochorení ľudí a zvierat: na liečbu toxoplazmózy najčastejšie používaného spiramycínu - prírodného makrolidového antibiotika. Pri kryptosporidóze sa uprednostňujú spiramycín a roxitromycín.
  10. Na prevenciu a liečbu ochorení, ako je mykobakterióza spôsobená M.avium mycobacteria u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie. V tomto prípade by sa klaritromycín a azitromycín mali považovať za najúčinnejšie lieky.
  11. Na účely profylaktického použitia sú predpísané makrolidové prípravky:
  • ľudia, ktorí majú kontakt s pacientmi s čiernym kašľom, predpisujú erytromycín;
  • pacientov s reumatizmom s alergickou reakciou na penicilín, ako alternatíva sa odporúča erytromycín;
  • spiramycín odporúčaný pre meningokokový transport;
  • v zubnom lekárstve, azitromycín a klaritromycín;
  • počas črevnej dekontaminácie u pacientov, ktorí sa pripravujú na operáciu hrubého čreva, je erytromycín predpísaný v kombinácii s kanamycínom.

Kontraindikácie pre menovanie makrolidov

Kontraindikácie pri určovaní makrolidových antibiotík by mali byť považované za alergické na vhodnú drogu; tehotenstvo (ide o kontraindikáciu pravdivého klaritromycínu, midekamitínu alebo roxitromycínu); počas dojčenia - vyššie uvedené antibiotiká, ako aj spiramycín a josamycín, sú kontraindikované.

varovanie

  • Počas tehotenstva by sa malo zabrániť používaniu klaritromycínu, pretože existujú dôkazy o jeho negatívnom vplyve na vývoj plodu. V súčasnosti neexistujú žiadne informácie, ktoré by potvrdili absenciu negatívneho účinku roxitromycínu a midekamycínu, v dôsledku čoho by sa mali počas tehotenstva opustiť.
  • Také makrolidové antibiotiká ako je josamycín, spiramycín a erytromycín nespôsobujú nežiaduce účinky na plod. Preto nie je antibiotická liečba s týmito liekmi pre tehotné ženy kontraindikovaná.
  • S opatrnosťou počas tehotenstva sa môže odporučiť azitromycín.
  • Počas obdobia dojčenia preniknú antibiotiká do materského mlieka, preto iba erytromycín bude pre kojenku bezpečný. V prípade azitromycínu tieto údaje nie sú k dispozícii a všetky ostatné makrolidové antibiotiká u dojčiacich žien sú kontraindikované. Počas liečby makrolidmi má byť dojčenie pozastavené.
  • Makrolidy sa podávajú deťom od 6 mesiacov v špeciálnej detskej forme. Napríklad Ecomed (azitromycín) je vyrábaný vo forme prášku na prípravu suspenzie, čo znemožňuje jeho použitie u detí.
  • Starší pacienti, ktorí predpisujú antibakteriálnu liečbu makrolidmi, nepredstavujú žiadne nebezpečenstvo. Pri predpisovaní erytromycínu je však potrebné vziať do úvahy jeho možný negatívny vplyv na sluch.
  • V rozpore s obličkami T1/2 klaritromycín sa môže zvýšiť až na 20 hodín (s poklesom klírensu kreatínu menej ako 30 ml / min) a polčas jeho aktívneho metabolitu sa predlžuje na 40 hodín.
  • T1/2 roxitromycínom, keď klírens kreatínu klesne na 10 ml / min, sa zvyšuje na 13 až 15 hodín. Z tohto hľadiska v prípade zlyhania obličiek je potrebná titrácia dávky makrolidových antibiotík.
  • v prípade ťažkých pečeňových dysfunkcií je potrebné dávať pozor na liečbu antibiotikami tejto skupiny, pretože dochádza k zvýšeniu času eliminácie lieku, čo môže viesť k zvýšenému riziku hepatotoxicity. Zvlášť pozoruhodný je výskyt takýchto nežiaducich účinkov pri použití josamycínu a erytromycínu.
  • Vzhľadom na možný vplyv na zvýšenie QT intervalu je potrebné venovať pozornosť liečbe skupiny makrolidov antibiotikami u pacientov so srdcovým ochorením. Elektrokardiogram umožňuje zobraziť zmeny v práci srdca.

Informácie pre pacientov, ktorí užívajú makrolidové antibiotiká

Pokyny na používanie antibakteriálnych liekov patriacich do skupiny makrolidov sú hlavným vodítkom pri vymenovaní liečebného postupu. Zvláštna liečba sa má užívať tak, ako ju predpisuje ošetrujúci lekár, berúc do úvahy také faktory, ako je prítomnosť chronických ochorení, všeobecná nevoľnosť, znížená imunita, vek, tehotenstvo, dojčenie a individuálne charakteristiky tela.

Všeobecné pravidlá používania makrolidových antibiotík sú:

  • Makrolidy sa majú užívať perorálne 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Výnimkou sú klaritromycín, spiramycín a josamycín; môžu sa odobrať bez zohľadnenia času na jedlo; piť erytromycín veľkým množstvom vody (najmenej 1 plný pohár);
  • pri príprave suspenzií pre deti odporúčame dodržiavať priložené pokyny;
  • nemožno zmeniť časový interval medzi užívaním antibiotík bez odporúčania lekára, preskočiť alebo zmeniť dávku (zvýšenie alebo zníženie);
  • ak z nejakého dôvodu bola požadovaná dávka vynechaná, mali by ste ju čo najskôr vziať, ale ak už je čas na prijatie nasledujúcej dávky, nemali by ste to urobiť;
  • je nevyhnutné dodržiavať predpísaný priebeh liečby a nie zvýšiť ju nezávisle, aby prestala užívať liek včas (je obzvlášť dôležité, aby to zohľadnila pri streptokokových infekciách);
  • pri liečbe erytromycínom je nevyhnutné zdržať sa liečby nápojov a liekov obsahujúcich alkohol;
  • Nie je možné kombinovať príjem makrolidov s antacidami.

Viac Informácií O Chrípke