Fluorochinolónové antibiotiká

Alergie. Prekročte všetky prípravky chinolónu.

Tehotenstvo. Nie sú k dispozícii spoľahlivé klinické údaje o toxických účinkoch chinolónov na plod. Existujú samostatné hlásenia o hydrocefalii, zvýšenom intrakraniálnom tlaku a vypuknutí fontanelov u novorodencov, ktorých matky užívali kyselinu nalidixovú počas tehotenstva. V súvislosti s vývojom experimentu s artropatiou u nedospelých zvierat sa neodporúča používanie všetkých chinolónov počas tehotenstva.

Dojčenie. Chinolóny v malom množstve prenikajú do materského mlieka. Existujú hlásenia o hemolytickej anémii u novorodencov, ktorých matky užívali kyselinu nalidixovú počas dojčenia. V experimente spôsobili chinolóny nedospelé zvieratá artropatiu, preto ich odporúčame, keď ich predpisujeme dojčiacim matkám, a odporúča sa preniesť dieťa na umelé krmivo.

Pediatrics. Na základe experimentálnych údajov sa používanie chinolónov neodporúča počas obdobia tvorby osteoartikulárneho systému. Kyselina oxolinová je kontraindikovaná u detí mladších ako 2 roky, pipemidovaya - do 1 roka, nalidixová - do 3 mesiacov.

Fluorochinolóny sa neodporúčajú deťom a dospievajúcim. Avšak klinické skúsenosti a špeciálne štúdie používajú fluorochinolónov v pediatrii nepotvrdili riziko poškodenia kostí a kĺbov, a preto je dovolené vymenovanie fluorochinolónov detí zo zdravotných dôvodov (zhoršenie infekcie pri cystickej fibróze, závažných infekcií rôzneho lokalizáciu spôsobené multirezistentnými baktériami, infekcia počas neutropénia ).

Geriatria. U starších ľudí existuje zvýšené riziko pretrhnutia šľachy pri použití fluorochinolónov, najmä v kombinácii s glukokortikoidmi.

Choroby centrálneho nervového systému. Chinolóny majú stimulujúci účinok na centrálny nervový systém, preto sa neodporúčajú používať u pacientov s anamnézou konvulzívnej poruchy. Riziko záchvatov sa zvyšuje u pacientov s poruchami cerebrálnej cirkulácie, epilepsiou a parkinsonizmom. Pri použití kyseliny nalidixovej môže zvýšiť intrakraniálny tlak.

Zhoršená funkcia obličiek a pečeň. Chinolóny generácie I nemožno použiť v prípade renálnej a hepatálnej insuficiencie, pretože v dôsledku hromadenia liekov a ich metabolitov sa zvyšuje riziko toxických účinkov. Dávky fluorochinolónov s ťažkým zlyhaním obličiek podliehajú korekcii.

Akútna porfýria. Chinolóny by sa nemali používať u pacientov s akútnou porfýriou, pretože majú pri pokusoch na zvieratách porfyrinogénny účinok.

Liekové interakcie

Kým použitie antacíd a iné prípravky, ktoré obsahujú horečnaté ióny, zinok, železo, bizmut, môžu znižovať biologickú dostupnosť chinolónov neabsorbovateľných dôjsť k vzniku chelátových komplexov.

Pipemidová kyselina, ciprofloxacín, norfloxacín a pefloxacín môže spomaliť elimináciu methylxanthiny (teofylín, kofeín), a zvýšiť riziko toxických účinkov.

Riziko neurotoxických účinkov chinolónov sa zvyšuje pri použití spolu s NSAID, derivátmi nitroimidazolu a metylxantínmi.

Chinolóny vykazujú antagonizmus s derivátmi nitrofuránu, preto sa treba vyhnúť kombinácii týchto liekov.

Aj generácie chinolónov, ciprofloxacín a norfloxacín sú nepriame antikoagulanty narušiť metabolizmus v pečeni, čo vedie k zvýšeniu INR a zvýšenému riziku krvácania. Pri súčasnom používaní môže byť potrebná korekcia dávky antikoagulancia.

Fluorchinolóny by sa mali predpisovať opatrne súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, pretože sa zvyšuje riziko srdcových arytmií.

Pri súbežnom používaní s glukokortikoidmi sa zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy, najmä u starších pacientov.

Pri použití ciprofloxacín, pefloxacín a norfloxacín spoločne s liekmi, alkalizáciu moču (inhibítory karboanhydrázy, citráty, hydrogénuhličitan sodný), zvyšuje riziko kryštalúrie a nefrotoxické účinky.

Pri súbežnom užívaní s azlokilínom a cimetidínom v dôsledku poklesu tubulárnej sekrécie sa eliminuje fluorochinolóny a spomaľuje sa ich koncentrácia v krvi.

Informácie o pacientoch

Lieky chinolón pri požití by sa mali užívať s plným pohárom vody. Užívajte najmenej 2 hodiny pred alebo 6 hodín po užití antacíd a prípravkov zo železa, zinku, bizmutu.

Pri dodržaní režimu a schémy liečby striktne dodržujte počas celej liečby, nepremeňte dávku a neberte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; Neužívajte, ak je takmer čas, aby ste užili ďalšiu dávku. nedvojnásobte dávku. Odolať trvaniu liečby.

Nepoužívajte lieky, ktorých platnosť vypršala.

Počas obdobia liečby dodržiavajte adekvátny vodný režim (1,2-1,5 l / deň).

Pri používaní liekov a počas najmenej 3 dní po ukončení liečby nesmú byť vystavené priamemu slnečnému žiareniu a ultrafialovému žiareniu.

Ak nedôjde k zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní alebo sa objavia nové príznaky, poraďte sa s lekárom. Ak sa objaví bolesť v šľachách, uistite sa, že postihnutá kĺba je v kľude a poraďte sa s lekárom.

myLor

Liečba za studena a chrípku

  • domov
  • Všetko
  • Antibiotiká Fluorochinolón

Antibiotiká Fluorochinolón

Chinoly sa v medicíne široko používajú od roku 1962 kvôli ich farmakokinetike a biologickej dostupnosti. Quinoly sú rozdelené do dvoch hlavných skupín:

Pre fluórchinolóny je charakteristický antibakteriálny účinok, ktorý im umožňuje používať na lokálnu liečbu vo forme kvapiek pre oči a uši.

Účinnosť fluorochinolónov je spôsobená mechanizmom ich účinku - inhibujú DNA gyrázu a topoizomerázu, ktorá narúša syntézu DNA v patogénnych bunkách.

Výhody fluorochinolónov v porovnaní s prírodnými antibiotikami sú nesporné:

  • Spektrum široké.
  • Vysoká biologická dostupnosť a penetrácia tkanív.
  • Dlhé obdobie vylučovania z tela, ktoré poskytuje post-antibiotický účinok.
  • Jednoduchá absorpcia slizníc tráviaceho traktu.

Vzhľadom na širokú škálu aplikácií a jedinečný baktericídny účinok (účinok na organizmy počas rastu a spánku) sa fluorochinolónové antibiotiká používajú pri liečbe ochorení močových ciest, prostatitídy.

Fluorochinolóny - antibiotiká (lieky)

Klasifikácia fluórochinolónu je hlavnou generáciou, z ktorých každá sa vyznačuje pokročilejším antimikrobiálnym účinkom:

Najsilnejšie antibiotiká

Ľudstvo neustále hľadá najsilnejšie antibiotiká, lebo len taká droga môže zaručiť liečbu mnohých smrteľných chorôb. Najefektívnejšie sa považujú za širokospektrálne antibiotiká - môžu ovplyvniť grampozitívne aj gramnegatívne baktérie.

Cefalosporínové antibiotiká majú široké spektrum účinku. Mechanizmus ich účinku je spojený s inhibíciou vývoja bunkových membrán príčinnej bunky. Táto séria antibiotík má minimálne vedľajšie účinky a neovplyvňuje imunitu osoby.

Jedna z nevýhod cefalosporínov sa môže považovať za neúčinnosť proti ne-chovným baktériám. Najsilnejším liekom v tejto sérii je Zeftera, vyrobená v Belgicku a vyrábaná v injekčnej forme.

Makrolidy sú antibiotiká, jedna z výhod je považovaná za nízku toxicitu pre telo a v závislosti od dávky môže mať bakteriostatický a baktericídny účinok na mikroorganizmy.

Fluorochinolóny vykazujú vysokú účinnosť u rôznych infekcií a ich lokalizácie. Fluorochinolóny sú jediné antibiotiká, ktoré môžu konkurovať liekom typu B-laktámu.

Najnovšou generáciou liekov sú levofloxacín, sparfloxacín, moxifloxacín - ktorého charakteristickým rysom je zvýšený účinok pneumónie na pôvodcu.

Karbapenémy sú antibiotiká, ktoré patria do B-laktámov. Lieky v tejto sérii sú zvyčajne považované za rezervné lieky, ale v obzvlášť závažných prípadoch sa stávajú základom terapie. Karbapenémy sa injikujú z dôvodu ich nízkej nasiakavosti v žalúdku, ale majú dobrú biologickú dostupnosť a širokú distribúciu v tele.

Niektoré nežiaduce reakcie a vedľajšie reakcie sú vyvážené účinnosťou užívania antibiotík. Karbapenémy sa musia užívať pod prísnym dohľadom lekára, pretože môžu spôsobiť kŕče, obzvlášť pri ochorení obličiek. V prípade akýchkoľvek zmien v blahu pacienta by to mal vziať do úvahy ošetrujúci lekár.

Penicilínové antibiotiká sú baktericídne B-laktámy. Neodporúča sa používať penicilíny súčasne s inými antibiotikami. Väčšina penicilínových antibiotík sa vstrekuje len kvôli vysokému riziku likvidácie lieku v kyslom prostredí žalúdka.

Niektoré penicilínové prípravky už stratili svoju účinnosť a v súčasnosti ich nepoužívajú lekári kvôli ich bezmocnosti vo vzťahu k niektorým typom baktérií, ktoré mutovali a stratili citlivosť na antibiotickú liečbu penicilínmi.

Aké ochorenia sa používajú na fluorochinolónové antibiotiká?

Spektrum ochorení, pri ktorých sa používajú antibiotiká fluorochinolónovej skupiny, je nasledovné:

  • Sepsa.
  • Kvapavka.
  • Prostatitis.
  • Infekcie močových ciest a panvových orgánov.
  • Črevné infekcie.
  • Infekcie horných a dolných dýchacích ciest.
  • Meningitída.
  • Anthrax.
  • Tuberkulóza.
  • Infekcie u pacientov s diagnostikovanou cystickou fibrózou.
  • Prípravky na báze fluórchinolónu sa široko používajú pri liečbe ochorení očí, ktoré sú podporované:

Vysoký stupeň penetrácie liečiva do tkaniva oka, dokonca aj cez intaktnú rohovku.
Terapeuticky významná koncentrácia sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút, keď sa aplikuje topicky.

Použitie fluorochinolónov je indikované pre rôzne infekcie očných viečok, spojoviek, ochorení rohovky a tiež ako profylaxiu po mechanickom poškodení a chirurgickom zákroku.

Kontraindikácie pri používaní fluorochinolónov môžu byť rizikom alergickej reakcie, tehotenstva a laktácie a detstva a dospievania.

Fluorchinolóny sa vylučujú hlavne obličkami a pečeňou, a preto u pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo ochorením pečene môže dávka vyžadovať úpravu.

Jednou z najčastejších ochorení, s ktorými sa fluorochinolóny dokážu vyrovnať, je bakteriálna prostatitída, a to najmä v dôsledku účinku na grampozitívne a gramnegatívne organizmy, koncentrácie lieku v biologických tekutinách tela a ľahkej tolerancie lieku u pacientov.

Pneumónia sa považuje za ďalšiu hrozivú chorobu, ktorá každoročne tvrdí tisíce životov. Baktérie patogény sú rezistentné voči tradičným antibiotickým liečivám, takže lekári sa uchýlia k užívaniu liekov obsahujúcich fluórchinolón.

Skoré generácie fluorochinolónov nepriniesli požadovaný výsledok v dôsledku slabej prirodzenej aktivity proti pneumokokom, hlavným pôvodcom pneumónie. Ale štvrtá generácia fluórovaných chinolónov je účinná proti pneumónii a predovšetkým lieku levofloxacínu, ktorý sa uvoľňuje v dvoch formách na injekčné a orálne podávanie.

Sparfloxacín je dostupný len vo forme tabliet a nie je menej účinný pri antibakteriálnej liečbe. Napriek významným prínosom užívania týchto liekov je s nimi spojených množstvo vedľajších účinkov:

  • Významné zvýšenie citlivosti pokožky na ultrafialové žiarenie.
  • Zmena srdcovej frekvencie, ktorá spôsobuje arytmiu.
  • Vzhľadom na tieto faktory by sa počas liečby mali predpísať lieky s dôkladnou analýzou prínosov a možných rizík.

Pri liečbe urogenitálnych infekcií spôsobených chlamýdiami sa pred liečbou predpisujú fluorochinolóny v tandeme s makrolidmi. Makrolidy majú výraznú aktivitu proti chlamýdiám, najznámejšou a často používanou v tejto sérii je liek erytromycín. Dĺžka liečby erytromycínom je zvyčajne jeden až dva týždne.

Fluorochinolóny sú menej účinné proti chlamýdiám, ale vynikajúcu prácu s infekciami spôsobenými kvapavou kapilárou, rôznymi koky a palicami a preto sú indikované na komplexnú liečbu. Tiež spoločne lieky zo série fluorochinolónov a makrolidov sú predpísané pri liečbe bakteriálnej prostatitídy. Liečba za mesiac viedla k viditeľným výsledkom - výraznému zníženiu symptómov a zlepšeniu krvného testu.

Prípravky (antibiotiká) skupiny chinolón / fluórchinolón - opis, klasifikácia, generácia

Fluorochinolóny sú rozdelené na niekoľko generácií a každá následná generácia antibiotika je silnejšia ako predchádzajúca generácia.

I generácia:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kyselina;
  • kyselina oxolinová;
  • kyselina nalidixová.

II generácia:

  • ciprofloxacín;
  • pefloxacín;
  • ofloxacín;
  • norfloxacín;
  • lomefloxacin.

III generácia:

IV generácia (respiračná):

Moderné antibiotiká sa dokážu vyrovnať s mnohými, niekedy aj smrteľnými ochoreniami, ale za to potrebujú opatrný a dokonca opatrný postoj a neodpúšťajú frivolitu. V žiadnom prípade by sa pacient sám nezúčastnil na antibiotickej terapii a nevedomosti, že jemnosť užívania drogy môže mať katastrofálne dôsledky.

Antibiotiká - to je dodržiavanie určitej disciplíny - interval medzi užívaním určitých liekov musí byť úplne rovnaký a dodržiavanie anti-alkoholovej diéty samozrejme nesie nejaké nepohodlie, ale nič v porovnaní s návratom zdravia.

Moderný rytmus života oslabuje ľudskú imunitu a pôvodcovia infekčných chorôb sa mutujú a stávajú sa odolnými voči hlavným chemickým prípravkom triedy penicilínov.

K tomu dochádza z dôvodu iracionálneho nekontrolovaného používania a negramotnosti obyvateľstva vo veciach medicínskeho charakteru.

Objav stredného storočia - fluorochinolóny - umožňuje úspešne zvládnuť množstvo nebezpečných ochorení s minimálnymi negatívnymi dôsledkami pre telo. Šesť moderných liekov je dokonca zahrnutých do zoznamu základných.

Kompletný obraz účinnosti antibakteriálnych látok pomôže tabuľke nižšie. V stĺpcoch sú uvedené všetky alternatívne obchodné názvy chinolónov.

Vlastnosti chemickej štruktúry účinnej látky dlhodobo neumožňovali získať kvapalné dávkové formy série fluorochinolónov a vyrábali sa len vo forme tabliet. Moderný farmaceutický priemysel ponúka pevný výber kvapiek, masti a iných typov antimikrobiálnych látok.

Čítajte ďalej: Získajte informácie o modernej klasifikácii antibiotík skupinou parametrov.

Tieto chemikálie sú systematizované na základe rozdielov v chemickej štruktúre a spektre antimikrobiálnej aktivity.

Neexistuje jednotná prísna systematizácia chemických výrobkov tohto typu. Sú rozdelené podľa polohy a počtu atómov fluóru v molekule na mono-, di- a trifluórchinolóny, ako aj na respiračné a fluórované druhy.

V procese výskumu a zlepšenia prvých chinolónových antibiotík sa získali 4 generácie lek. fondy.

Medzi ne patrí Negram, Nevigremon, Gramurin a Palin, získané na báze nalidixových, pipimidovových a oxolinových kyselín. Chinolové antibiotiká sú chemické prípravky voľby pri liečbe bakteriálneho zápalu močových ciest, kde dosahujú maximálnu koncentráciu, pretože sa vylučujú nezmenené.

Sú účinné proti salmonelám, šigelám, klebsiellam a iným eterobaktériám, avšak nevplývajú dobre do tkanív, čo bráni použitiu chinolónov na systémovú antibiotickú terapiu obmedzenú na určité patologické ochorenia čriev.

Grampozitívne koky, pyroforézny bacil a všetky anaeróby sú rezistentné. Okrem toho existuje niekoľko výrazných vedľajších účinkov vo forme anémie, dyspepsie, cytopénie a škodlivých účinkov na pečeň a obličky (chinolón je kontraindikovaný u pacientov s diagnostikovanou patológiou týchto orgánov).

Takmer dve desaťročia experimentov v oblasti výskumu a zlepšovania viedli k vytvoreniu fluorochinolónov druhej generácie.

Prvý bol Norfloxacín, získaný pripojením molekuly fluóru (v polohe 6). Schopnosť vstúpiť do tela a dosiahnuť zvýšené koncentrácie v tkanivách umožnila jeho použitie na liečbu systémových infekcií spôsobených Staphylococcus aureus, mnohými gramovými mikroorganizmami a niektorými gramovými tyčami.

Zlatým štandardom sa stal Ciprofloxacin, ktorý sa široko používa pri chemoterapii urogenitálnych ochorení, pneumónie, bronchitídy, prostatitídy, antraxu a kvapavky.

Vedľajšie účinky sú málo, čo prispieva k dobrej tolerancii pacienta.

Táto trieda dostala svoj názov kvôli svojej vysokej účinnosti proti chorobám dolných a horných dýchacích ciest. Baktericídna aktivita proti pneumokokom rezistentným (na penicilín a jeho deriváty) je zárukou úspešnej liečby sínusitídy, zápalu pľúc a bronchitídy v akútnom štádiu. V lekárskej praxi sa používa levofloxacín (ofloxacín je ľavotočivý izomér), sparfloxacín a temafloxacín.

Ich biologická dostupnosť je 100%, čo vám umožní úspešne liečiť infekčné ochorenia akejkoľvek závažnosti.

Moxifloxacín (Avelox) a hemifloxacín sa vyznačujú rovnakým baktericídnym účinkom ako fl uorchinolónové chemikálie predchádzajúcej skupiny.

Potláčajú vitálnu aktivitu pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy, anaeróbne a atypické baktérie (chlamydia a mykoplazma). Účinná proti infekcii dolných a horných dýchacích ciest, zápalu mäkkých tkanív a kože.
To tiež zahŕňa Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a niektoré ďalšie. Počas klinických skúšok však bola zistená ich toxicita a následne veľké množstvo vedľajších účinkov. Tieto názvy boli preto stiahnuté z trhu a dnes sa v medicínskej praxi nepoužívajú.

Cesta k získaniu moderných vysoko účinných liekov triedy fluórochinolónov bola dosť dlhá.

Všetko sa začalo v roku 1962, kedy bola náhodne získaná kyselina nalidixová z chlorochínu (antimalarická látka).

Ako výsledok testovania táto zlúčenina vykazovala miernu bioaktivitu proti gramnegatívnym baktériám.

Absorpcia z tráviaceho traktu bola tiež nízka, čo neumožňovalo použitie kyseliny nalidixovej na liečbu systémových infekcií. Liek však dosahoval vysoké koncentrácie v štádiu vylučovania z tela, kvôli ktorému sa používal na liečbu urogenitálnej sféry a niektorých infekčných ochorení čreva. Kyselina nebola široko používaná na klinike, pretože patogénne mikroorganizmy rýchlo vyvinuli rezistenciu voči nej.

Nalidixic, získali o niečo neskôr pimemidové a oxolinové kyseliny, ako aj lieky na ich základe (Rosoxacin, Tsinoksatsin a ďalšie látky) - chinolónové antibiotiká. Ich nízka účinnosť viedla vedcov k tomu, aby pokračovali vo výskume a vytvárali efektívnejšie možnosti. V dôsledku mnohých experimentov v roku 1978 sa syntetizoval Norfloxacín pripojením fluóru k molekule chinolónu. Jeho vysoká baktericídna aktivita a biologická dostupnosť poskytli širší rozsah použitia a vedci majú vážny záujem o vyhliadky fluorochinolónov a ich zlepšenie.

Od začiatku osemdesiatych rokov 20. storočia bolo získaných veľa liekov, z ktorých 30 prešlo klinickými skúškami a 12 sa široko používa v lekárskej praxi.

Prečítajte si ďalej: Vynálezca antibiotík alebo história spásy ľudstva

Nízka antimikrobiálna aktivita a príliš úzke spektrum účinku liekov prvej generácie už dlho obmedzujú použitie fluorochinolónov na výlučne urologické a intestinálne bakteriálne infekcie.

Následný vývoj však umožnil získať vysoko účinné lieky, ktoré dnes súťažia s penicilínovými antibakteriálnymi liekmi a makrolidmi. Moderné fluórované respiračné prípravky našli svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny:

Zápaly dolného čreva spôsobené enterobaktériami boli celkom úspešne liečené Nevigramonom.

Pretože sa vytvárajú pokročilejšie drogy z tejto skupiny, ktoré pôsobia proti väčšine bacilov, rozsah pôsobnosti sa rozšíril.

Aktivita fluorochinolónových antimikrobiálnych tabliet v boji proti mnohým patogénom (najmä atypickým) spôsobuje úspešnú chemoterapiu pohlavne prenosných infekcií (ako je mykoplazmóza, chlamydia), ako aj kvapavka.

Bakteriálna vaginóza u žien spôsobená kmeňmi odolnými voči penicilínom tiež dobre reaguje na systémovú a lokálnu liečbu.

Zápal a celistvosť epidermy spôsobené stafylokokmi a mykobaktériami sú liečené vhodnými triednymi liekmi (Sparfloxacin).

Používajú sa systémovo (tablety, injekcie) a pre lokálne použitie.

Chemické prípravky tretej generácie, ktoré sú vysoko účinné proti veľkej väčšine patogénnych bacilov, sa široko používajú na liečbu orgánov ORL. Zápal paranazálnych dutín (sinusitída) rýchlo zastaví Levofloxacín a jeho analógy.

Ak je ochorenie spôsobené kmeňmi mikroorganizmov rezistentných voči väčšine fluorochinolónov, odporúča sa použiť Moxy alebo Hemifloxacin.

Už dlhú dobu vedci nedokázali získať stabilné chemické zlúčeniny vhodné na vytváranie kvapalných liekových foriem. To sťažilo používanie fluorochinolónov ako topických liekov. Pri ďalšom zlepšovaní vzorcov bolo možné získať masti a očné kvapky.

Lomefloxacín, levofloxacín a moxifloxacín sú indikované na liečbu konjunktivitídy, keratitídy, pooperačných zápalových procesov a na prevenciu ich zápalu.

Fluorochinolónové tablety a iné dávkové formy, nazývané respiračné, sú vynikajúce na zmiernenie zápalu dolných a horných dýchacích ciest spôsobených pneumokokmi. Keď sú infikované makrolidovými a penicilín-rezistentnými kmeňmi, obvykle sa predpisujú gemifloxacín a moxifloxacín. Sú charakterizované nízkou toxicitou a sú dobre tolerované. Pri komplexnej chemoterapii tuberkulózy sa úspešne používajú lomefloxacín a sparfloxacín. Druhá z nich však častejšie spôsobuje negatívne účinky (fotodermatitída).

Fluorochinolóny sú lieky voľby v boji proti infekčným ochoreniam močového systému. Účinne sa vyrovnávajú s gram-pozitívnymi aj gram-negatívnymi patogénmi, vrátane tých, ktoré sú rezistentné voči iným skupinám antibakteriálnych činidiel.

Na rozdiel od chinolových antibiotík, lieky 2 a neskoršie generácie nie sú toxické pre obličky. Keďže vedľajšie účinky sú mierne, pacienti Ciprofloxacín, Norfloxacín, Lomefloxacín, Ofloxacín a Levofloxacín dobre tolerujú. Určené vo forme tabliet a roztokov na injekciu.

Tak ako všetky antibakteriálne lieky, chemické prípravky tejto skupiny vyžadujú starostlivé použitie pod lekárskym dohľadom. Môžu byť pridelené len odborníkom, ktorý je schopný správne vypočítať dávku a trvanie priebehu podávania. Nezávislosť pri výbere a zrušení nie je povolená.

Pozitívny výsledok antibiotickej liečby závisí vo veľkej miere od správnej identifikácie patogénu. Fluorochinolóny sú vysoko účinné proti nasledujúcej patogénnej mikroflóre:

  • Gram-negatívne - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, antraxový patogén, Pseudomonas aeruginosa a ďalšie.
  • Gram-pozitívne - streptokoky, clostridia, legionella a iné.
  • Mykobaktérie vrátane tuberkulóznych bacilov.

Takáto rôznorodá antibakteriálna aktivita prispieva k rozšírenému použitiu v rôznych oblastiach medicíny. Fluorochinolónová lieky úspešne liečiť urogenitálne infekcie, pohlavne prenosných chorôb, pneumónia (vrátane atypických), exacerbácia chronickej bronchitídy, zápal prínosových dutín, očné ochorenie bakteriálneho pôvodu, osteomyelitída, enterokolitída, hlboké poškodenie kože, sprevádzané hnisanie.

Zoznam chorôb náchylných na liečbu fluorochinolónmi je veľmi rozsiahly. Navyše, tieto lieky sú optimálne v prípade neúčinnosti penicilínu a makrolidov, ako aj pri ťažkých formách úniku.

Aby terapia antibiotikami priniesla výlučne prospech, je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie tejto skupiny chemických prípravkov. Nalidixové a oxolinové kyseliny sú toxické pre obličky a preto sú zakázané používať osoby s renálnou insuficienciou. Modernejšie lieky majú tiež niekoľko prísnych obmedzení.

Sérii antibiotík fluórochinolónu má teratogénny účinok (spôsobuje mutácie a intrauterinné vývojové chyby), a preto je počas tehotenstva zakázaný. Počas obdobia laktácie sa môže vyvolať opuch fontanelov a hydrocefalov u novorodencov.

U detí mladšieho a stredného veku pod vplyvom týchto chemických látok sa rast kostí spomalí, takže sa môžu predpisovať len ako posledná možnosť (keď terapeutický prínos presahuje možnú ujmu). U starších pacientov sa zvyšuje riziko pretrhnutia šľachy. Okrem toho sa neodporúča používať túto skupinu antimikrobiálnych tabliet s diagnostikovaným konvulzívnym syndrómom.

Aby nedošlo k nenapraviteľnému poškodeniu vášho tela, mali by ste prísne dodržiavať lekárske predpisy a nikdy sa nemusíte sama liečiť!

Prečítajte si ďalej: Jedinečné údaje o kompatibilite medzi antibiotikami v tabuľkách

Akékoľvek otázky? Získajte bezplatnú konzultáciu s lekárom práve teraz!

Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku našich stránok so spätnou väzbou so špecialistom profilu, ktorý vás zaujíma.

Bezplatné lekárske poradenstvo

V moderných liečivách sú fluorochinolónové antibiotiká nezávislou skupinou liekov odvodených od chemickej syntézy a so širokým spektrom účinku. Sú charakterizované vysokými farmakokinetickými vlastnosťami a vynikajúcou schopnosťou preniknúť do buniek a tkanív vrátane membrán baktérií a makroorganizmov.

V súčasnosti sú všetky fluórchinolóny rozdelené do 4 hlavných skupín, ktoré určujú ich vlastnosti a vlastnosti.

Postupnosť vývoja nových liekov je základom ich rozdelenia do skupín. Preto sú známe fluorochinolóny 1., 2., 3. a 4. generácie.

Prvé drogy boli vyvinuté v 60. rokoch minulého storočia. Kyselina nalidixová (aktívna zložka) antibiotík a jej zložiek (oxolínové a pimemidové kyseliny) vykazovala dobré výsledky v boji proti baktériám, ktoré spôsobujú nekomplikované patológie močových ciest a čriev (dyzentéria, enterokolitída).

Prvá generácia zahŕňa nasledujúce lieky: Negram, Nevigremon - lieky založené na kyseline nalidixovej. Majú negatívny vplyv na nasledujúce typy baktérií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Napriek vysokej účinnosti sú tieto produkty charakterizované zníženou bioperperabilitou a veľkým počtom vedľajších účinkov. Početné štúdie ukázali stopercentnú odolnosť proti účinkom baktérií ako sú grampozitívne koky, anaeróby a pseudomonas aeruginosa.

Pri užívaní liekov sa pacienti sťažovali na dyspeptické poruchy, hemolytickú anémiu, nadmerné vyšetrenie nervového systému a cytopéniu. Okrem toho účinky liekov zakazujú ich užívanie pri akútnej pyelonefritíde a zlyhaní obličiek.

Ale keďže antibiotiká tejto skupiny boli uznané ako veľmi sľubné smerovanie, výskum a vývoj nových liekov sa nezastavil. Dvadsať rokov po objavení kyseliny nalidixovej sa syntetizovali antimikrobiálne látky fluorochinolónu, inhibítory DNA gyrázy.

Zásadne nové látky boli získané zavedením atómov fluóru do chinolínových molekúl. Kvôli tejto zlúčenine dostali svoje meno - fluórchinolóny. Baktericídna účinnosť a vlastnosti liečiva sú úplne závislé od počtu atómov fluóru (jeden alebo viac) a ich polohy v rôznych polohách chinolínových atómov.

Druhá generácia fluórochinolónov vykazuje rad výhod oproti čistým chinolónom.

Prelom vo farmaceutickom priemysle bol schopnosť liekov komplexne ovplyvniť nasledujúce typy baktérií:

  • gramnegatívne koky a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky, atď.);
  • gram-pozitívne bacily (korynebaktérium, listeria, antraxové patogény);
  • stafylokokov;
  • Legionella;
  • v niektorých prípadoch, tuberkulózny bacil.

Druhá generácia fluorochinolónov zahŕňa:

  1. Ciprofloxacín (Tsiprinol a Tsiprobay), nazývaný zlatým štandardom v tejto skupine liekov. Liečivo sa bežne používa na liečbu infekcií dolných dýchacích ciest (nosokomiálna pneumónia a chronická bronchitída), močového systému a čriev (salmonelóza, šigellóza). Zoznam patológií, ktoré sa majú liečiť pomocou tejto drogy, zahŕňa také infekčné ochorenia, ako je prostatitída, sepsa, tuberkulóza, kapavka, antrax.
  2. Norfloxacín (Nolitsin), ktorý vytvára maximálnu koncentráciu účinných látok v močovom systéme a gastrointestinálnom trakte. Indikácie na použitie sú infekcie urogenitálneho systému a čriev, prostatitída, kvapavka.
  3. Ofloxacín (Tarivid, Ofloksin) je najefektívnejším liekom medzi fluorochinolónmi druhej generácie vo vzťahu k chlamýdiám a pneumokokom. Jeho účinok na anaeróbne baktérie je mierne horší. Určené na liečenie infekcií dolných dýchacích ciest a močových ciest, prostaty, črevných patológií, kapaviek, tuberkulózy, ťažkých infekčných lézií panvových orgánov, kože, kĺbov, kostí a mäkkých tkanív.
  4. Pefloxacín (Abactal) je o niečo menej účinný ako vyššie uvedené prípravky, ale preniká do biologických membrán baktérií lepšie ako ostatné. Používa sa na rovnaké patologické stavy ako iné fluorochinolónové antibiotiká vrátane sekundárnej bakteriálnej meningitídy.
  5. Lomefloxacín (Maksakvin) neovplyvňuje anaeróbnu infekciu a vykazuje slabé výsledky pri interakcii s pneumokokmi, ale líši sa v úrovni biologickej dostupnosti dosahujúcej 100%. V Rusku sa používa na liečbu chronickej bronchitídy, infekcií močových ciest a tuberkulózy (v komplexnej terapii).

Fluorochinolónové lieky majú vedúce postavenie pri liečení patológií spôsobených bakteriálnou infekciou. Ich hlavnými výhodami až do súčasnosti sú:

  • vysoká úroveň bioaktivity;
  • jedinečný mechanizmus účinku, ktorý sa na tento účel nepoužíva viac ako jedným liekom;
  • vynikajúca penetrácia cez škrupina baktérií a schopnosť vytvárať ochranné látky v bunke, ktoré sú v koncentrácii blízko k sérom;
  • dobrá tolerancia pacienta.

Fluorochinolónová skupina. Vysvetlite, varujte, poradte

Drahí lekárnici, ahoj!

Nedávno sme analyzovali najobľúbenejšie skupiny antibiotík.

Dnes by som sa chcel usadiť na ďalšej skupine veľmi populárnych antibakteriálnych látok. Hovorím o fluorochinolónoch.

Nie sú to antibiotiká, pretože nemajú prirodzené náprotivky. Z hľadiska efektívnosti však nie sú podriadené.

Ak rýchlo odpoviete na otázky, nemôžete čítať ďalej:

  • Koľko generácií fluorochinolónov v súčasnosti existuje na trhu?
  • Naznačte aspoň jednu drogu každej generácie tejto skupiny.
  • Ako sa generácie navzájom líšia?
  • Ktorý z fluorochinolónov sa používa hlavne na infekcie urogenitálneho systému?
  • Označte zriedkavý vedľajší účinok spôsobený touto skupinou liekov.
  • V akom veku sa môžu používať fluorochinolóny a prečo?

No, ako? Urobil si to?

Ak nie, pokračujte v rozhovore.

Z histórie fluorochinolónov

"Rodičia" fluorochinolónov sú chinolóny - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atď.

Som si istý, že to budete nazývať, keď budú použité.

To je pravda. Výhodne s infekciami močových ciest. Chinolóny sú v podstate uroseptiká, t.j. liekmi, uvoľňovaním bakteriálnych útočníkov z močového mechúra, obličiek, močovodov.

Nedávno sa tieto finančné prostriedky menujú menej a menej, pretože na trhu sa objavili oveľa účinnejšie drogy.

Chinolóny sa syntetizovali náhodne počas štúdie antimalarického lieku nazvaného Chloroquine.

Niekoľko rokov po objave jedného z vedcov prišiel s myšlienkou pridať atóm fluóru do vzorca chinolónu a zistiť, čo sa stane. A ukázalo sa úplne nová skupina antibakteriálnych látok, ktorá je porovnateľná s cefalosporínmi.

Fluorochinolónová skupina. Vlastnosti generácií

V niektorých publikáciách sa chinolóny uvažujú spoločne s fluórchinolónmi a počítajú sa medzi prvou generáciou.

Nastane nejaký odpad: chinolóny sú prvá generácia fluorochinolónov.

Ale skupina sa ukázala byť úplne iná, s rôznymi charakteristikami a indikáciami!

Takže budem hovoriť, ako mi to hovorí zdravý rozum.

Dnes existujú tri generácie fluorochinolónov:

Generácie fluórchinolónu sa vo svojom spektre antibakteriálnej aktivity navzájom líšia.

Každá nová generácia nejakým spôsobom prekračuje predchádzajúcu generáciu.

Generácia 1 sa nazýva gram-negatív, pretože lieky patriace do tejto generácie pôsobia na širokú škálu gramnegatívnych baktérií. Gram len malé hŕstky: niekoľko druhov Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Bacillus nádor..

Vás upozorní na gram-negatívne baktérie: Pseudomonas aeruginosa, gonokok (kvapavka), meningokokového ochorenia (patogén purulentná meningitída), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, a ďalšie.

Prípravy 1. generácie možno rozdeliť do 2 skupín:

Systémové: Ciprofloxacín, Lomefloxacín a Ofloxacin. Prenikajú do rôznych orgánov a tkanív, a tak sú používané v rôznych miestach infekcie: dýchacích ciest, uší, očí, prínosových dutín, nos, urogenitálny oblasti, zažívacieho traktu, kože, kosti a ďalšie.

Uroseptiká: Norfloxacín a Pefloxacin. Tieto fondy vytvárajú vysoké koncentrácie v moči, preto sú najčastejšie používané na infekcie urogenitálneho systému.

Ale lieky tejto generácie majú malý účinok na pneumokoky, chlamydia, mykoplazma, anaeróbov.

Norfloxacín je tiež zahrnutý do očných kvapiek a ušných kvapiek nazývaných Normaks.

Druhá generácia bola pomenovaná ako "respiračná", pretože agenti, ktorí s ňou súvisia, pôsobia nielen na tie patogény ako 1. generáciu, ale aj na väčšinu patogénov infekcií dýchacích ciest (pneumokok, Mycoplasma pneumoniae atď.),

Týkajú sa rovnakých nepriateľov ľudí ako 1. generácia, ale aj s pneumokokmi, chlamydiami a mykoplazmami.

Tretia generácia - nazývam to "búrka anaeróbov".

Pri zhromažďovaní materiálov pre článok som sa stretol s niekoľkými predstaviteľmi tejto generácie, ale nevidel ich v sortimente lekární. Nevidím žiadny dôvod hovoriť o "mŕtvych dušiach". Takže hovorím najobľúbenejšie: Moxifloxacín (obchodný názov Avelox).

Lieky, alebo skôr droga, tretia generácia fluórochinolónov pôsobí na rovnaké patogény ako predchádzajúce dva a je schopná zničiť anaeróbne baktérie. Pamätáte si, kto sú?

Sú to nenáročné mikróby, ktoré na rozdiel od svojich bratov na mysli nepotrebujú kyslík na celý život.

Spôsobujú závažné infekcie. Ich toxíny sú veľmi agresívne, schopné zasiahnuť životne dôležitých orgánov a spôsobiť zápal pobrušnice, abscesy vnútorných orgánov, sepsa, osteomyelitídy a iných závažných ochorení.

Anaeróbne baktérie sú tiež zodpovedné za tetanus, plynnú gangrénu, botulizmus a potravinové toxikologické infekcie.

Z generácie na generáciu sa teda rozširuje spektrum antibakteriálnej aktivity fluorochinolónov.

Výhody fluorochinolónovej skupiny

Pravdepodobne ste si všimli, že prípravy tejto skupiny boli milovaní mnohými lekármi, preto sú predpisované pomerne často.

Aké dobré v nich našli?

Vymenujme ich výhody.

  1. Mať široké spektrum akcií.
  2. Hlboko prenikajte do rôznych tkanív.
  3. Majú dlhý polčas, takže sa môžu používať 1-2 krát denne.
  4. Dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte sú preto dostupné vo forme perorálnych foriem, ktoré sú u mnohých pacientov pohodlnejšie a príjemnejšie.
  5. Vysoko efektívne.
  6. Dobre tolerované.

Mechanizmus účinku fluórochinolónov

Fluorchinolóny majú baktericídny účinok. Inhibujú enzýmy, ktoré sú nevyhnutné pre syntézu DNA dcérskych bakteriálnych buniek. Čo je to DNA? Toto je "srdce" bunky, to je jej genetický kód, "inštrukcia" o tom, ako žiť a byť dobrá. Žiadne "pokyny" - žiadny život.

Indikácie pre použitie fluorochinolónov

Fluorchinolóny majú širokú, dokonca povedať, najširšiu škálu indikácií:

  • Choroby horných a dolných dýchacích ciest.
  • Infekcie močových ciest a prostaty: cystitída, uretritída, pyelonefritída, prostatitida. Zvlášť sa s nimi dobre vyrovnávajú norfloxacín a pefloxacín.
  • Kapavka, chlamýdie, mykoplazmóza.
  • Intraabdominálne infekcie (peritonitída, cholecystitída atď.)
  • Črevné infekcie (salmonelóza, úplavica, cholera atď.)
  • Infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov.
  • Sepsa.
  • Meningitída.
  • Tuberkulóza.
  • Infekcie oka, vonkajšieho ucha (norfloxacín).

Výber fluorochinolónovej skupiny závisí od typu a závažnosti ochorenia, od jeho trvania, od typu patogénu a od účinnosti skôr používaných liekov.

Každá droga má svoje vlastné výhody. Napríklad:

Ciprofloxacín je najaktívnejší z fluorochinolónov proti gramnegatívnym baktériám. Prekračuje svojich "kolegov" v akcii na modrých hnisových bacilách. Používa sa pri kombinovanej terapii tuberkulóznych foriem rezistentných na lieky.

Ofloxacín - z generácie 1, najaktívnejší proti pneumokokom a chlamydiám, ale slabší ako lieky druhej a tretej generácie.

Norfloxacín a pefloxacín sú zvlášť vhodné pre infekcie močových ciest a prostaty.

Pefloxacín navyše preniká cez hematoencefalickú bariéru lepšie ako iné fluorochinolóny, preto sa používa pri meningitíde (na to existuje forma koncentrátu na intravenózne podanie).

Sparfloxacín je v porovnaní s inými liekmi v tejto skupine lepší ako trvanie účinku. Aplikuje sa raz denne.

Levofloxacín je izomér ofloxacínu, ale je dvakrát aktívnejší a lepšie tolerovaný.

Moxifloxacín z celej skupiny je najaktívnejší proti pneumokokom, chlamydiám, mykoplazmám, anaeróbom. Môže byť použitá empiricky (t.j. slepá, bez očkovacích baktérií) pre závažné infekcie rôznych lokalizácií.

Kontraindikácie pri používaní fluórchinolónov

  • tehotenstvo
  • Dojčenie
  • Alergické reakcie na fluórchinolóny,
  • Deti a dospievajúci.

Fluorchinolóny sú kontraindikované až do 18 rokov, rovnako ako pri pokusoch na zvieratách, vedci zistili oneskorenie vo vývoji tkaniva chrupavky. Preto, spravidla, nie sú predpísané až do konca skelet formácie. Hoci v niektorých prípadoch lekári pod ich zodpovednosťou predpisujú fluorochinolóny pre deti. Napríklad pri cystickej fibróze alebo neznášanlivosti na iné antibakteriálne látky.

Najčastejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov

  1. Na strane tráviaceho traktu: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Preto im odporúčame, aby si po jedle.
  2. Porušenie centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, kŕče (u ľudí trpiacich epilepsiou).
  3. Fotodermatóza, t.j. zvýšená citlivosť pokožky na ultrafialové žiarenie. Pod pôsobením slnka sa fluorochinolóny zničia, vytvárajú sa voľné radikály a spôsobujú poškodenie kože.

Takže pri predaji drogy z tejto skupiny musíte ponúknuť opaľovací krém. Najmä v lete av slnečných oblastiach.

Viac ako ostatné, lomefloxacín (Lomflox) a sparfloxacín (Sparflo) sa líšia svojou schopnosťou spôsobiť fotodermatózu.

  1. Zlepšenie hepatálnej trasaminázy. To znamená, že drogy sú hepatotoxické. Preto by bolo pekné prijať fluorochinolónové činidlo v kombinácii s hepatoprotektorom. Zriedkavo sa vyskytuje liečivá hepatitída.
  2. Zvýšený QT interval na EKG. Pre zdravých ľudí to nie je strašidelné. A ak liek užíva osoba, ktorá má vážne problémy so srdcom, môže dôjsť k arytmii. Ale to sa deje pri podávaní veľkých dávok lieku.
  1. Zriedkavý vedľajší účinok je tendonitída, t.j. zápal šľachy a jej prasknutie. Najčastejšie trpí achilová šľacha. Stáva sa to najmä u starších ľudí.

Tendinity sa vyskytujú, pretože fluorochinolóny inhibujú aktivitu enzýmu potrebného na syntézu kolagénového proteínu. A tvorí základ šliach a skutočne spojivového tkaniva.

Je dôležité:

Ak sa fluorochinolóny užívajú súčasne s antacidom a komplexom vitamín-minerál, vytvoria sa nerozpustné komplexy a liečivo nebude mať požadovaný účinok. Z tohto dôvodu by mala byť prestávka medzi ich technikami najmenej 4 hodiny.

A teraz si spomínam na všetky vyššie uvedené a načrtneme zoznam odporúčaní pre kupujúceho.

5 odporúčania pre kupujúceho pri predaji drogy z fluorochinolónovej skupiny

Ak predávate liek zo skupiny fluorochinolónov:

  1. Ponúknite opaľovací krém. Hovorte takto: "Táto droga zvyšuje citlivosť pokožky na slnečné svetlo a môže spôsobiť vyrážku. Preto vám odporúčam, aby ste zakúpili iný výrobok na ochranu vašej pokožky pred slnkom. "
  2. Ak osoba odmietne bod 1, upozornenie: "Vyhnite sa slnečnému žiareniu po celú dobu liečby a ďalších 3 dní po jeho ukončení."
  3. Ponúknite hepatoprotektor ("Doktor vám dal niečo na ochranu pečene?")
  4. Povedzte, že musíte užívať drogu po jedle, piť veľa tekutín, aby ste znížili jej dráždivý účinok na žalúdok.
  5. Ak osoba spolu s látkou obsahujúcou fluorochinolón získava iný antacidový prípravok alebo komplex vitamínov a minerálov, odporúča ich zriedenie v čase (najmenej 4 hodiny prerušenia).

To je všetko pre dnešok. Ako sa vám páčil článok, priatelia?

Ak máte niečo doplniť, napíšte komentár a napíšte do okna s komentármi nižšie.

Bol by som Vám vďačný, keby ste s vašimi kolegami zdieľali odkaz na článok.

Uvidíme sa znova na blogu "Pharmacy for Man"!

PS: Ak ešte nie ste prihlásený na odber nových blogových článkov, môžete to urobiť hneď, keď strávite len niekoľko minút. Za týmto účelom vyplňte formulár na odber, ktorý nájdete na konci každého článku a vpravo v hornej časti stránky. Nezabudnite potvrdiť prihlásenie do prichádzajúceho listu. Po tom dostanete e-mail s odkazom na stiahnutie užitočných podvádzať listy.

Ak nedostali list, skontrolujte priečinok s nevyžiadanou poštou.

Niečo sa pokazilo? Pozrite si pokyny.

Stále nefunguje? Napísať do. Budeme rozumieť!

Drahí čitatelia!

Ak sa vám článok páči, ak sa chcete niečo spýtať, pridať, zdieľať skúsenosti, môžete to urobiť v špeciálnom formulári nižšie.

Len prosím, nesmiete mlčať! Vaše pripomienky sú mojou hlavnou motiváciou pre nové výtvory pre vás.

Bol by som veľmi vďačný, ak zdieľate odkaz na tento článok so svojimi priateľmi a kolegami v sociálnych sieťach.

Stačí kliknúť na sociálne tlačidlá. v ktorých ste členom.

Kliknite na tlačidlá spoločenské. siete zvyšuje priemernú kontrolu, príjmy, plat, znižuje cukor, krvný tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!

Prvý lekár

Fluorochinolóny antibiotiká 4 generácie

Prečo potrebujeme antibiotiká v našej dobe, dokonca aj školák vie. Ale výraz "široké spektrum" niekedy vyvoláva otázky u pacientov. Prečo práve "široká"? Možno bude menej škodiť antibiotiku s "úzkym" spektrom?

Baktérie sú veľmi staré, najčastejšie jednobunkové, bezjadrové mikroorganizmy, ktoré žijú v pôde, vode, ľuďoch a zvieratách. V ľudskom tele žijú "dobré" bifidobaktérie a laktobacily, tieto baktérie tvoria ľudskú mikroflóru.

Spolu s nimi existujú aj iné mikroorganizmy, ktoré sa nazývajú podmienene patogénne. S chorobou a stresom zlyhá imunitný systém a tieto baktérie sú úplne nepriateľské. A samozrejme, rôzne mikroorganizmy, ktoré spôsobujú choroby, vstupujú do tela.

Vedci rozdelili baktérie na dve skupiny, gram-pozitívne (Gram +) a gram-negatívne (Gram -). Korynebaktérie, stafylokoky, listeria, streptokoky, enterokoky, klostridiá patria k grampozitívnej skupine baktérií. Patogény tejto skupiny sú spravidla príčinou ochorení ucha, očí, priedušiek, pľúc, nosohltanu atď.

Gram-negatívne baktérie majú negatívny vplyv na črevá a urogenitálny systém. Medzi tieto patogény patria E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, atď.

Na základe takejto bakteriálnej separácie je antibakteriálna liečba predpísaná na liečbu ochorení spôsobených určitými patogénmi. Ak je ochorenie "štandardné" alebo je výsledkom bakteriálnej kultúry, lekár predpíše antibiotikum, ktoré sa bude vyrovnávať s patogénmi patriacimi do jednej zo skupín. Keď nie je čas na analýzu a lekár pochybuje o patogéne, antibiotiká s širším spektrom účinku sú predpísané na liečbu. Tieto antibiotiká baktericídne pôsobia proti veľkému počtu patogénov.

Takéto antibiotiká sú rozdelené do skupín. Jednou z nich je skupina fluorochinolónov.

Chinolóny a fluórchinolóny

Lieky triedy chinolónu sa používajú v lekárskej praxi od začiatku 60. rokov minulého storočia. Chinolóny sú rozdelené na nefluórované chinolóny a fluorochinolóny.

  • Nefluórované chinolóny majú antibakteriálny účinok najmä na gramnegatívnu skupinu baktérií.
  • Fluorchinolóny majú širšie spektrum účinku. Popri ovplyvňovaní množstva gram-baktérií úspešne bojujú fluorochinolóny proti grampozitívnej skupine baktérií. Fluorchinolónové antibiotiká vykazujú vysoký baktericídny účinok a vďaka tomu sa vyvinuli lokálne lieky (kvapky, masti), ktoré sa používajú na liečbu ochorení uší a očí.

Štyri generácie liekov

  • Prvá generácia chinolónov sa nazýva nefluórované chinolóny. Pozostáva z oxolinických, nalidixových a pipemidovoy kyselín. Napríklad na báze kyseliny nalidixovej sa vyrábajú antiseptické lieky Negram a Nevigremon. Tieto antibiotiká sú baktericídne proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nerobia dobre anaeróbne baktérie a baktérie Gram +.
  • 2 generácie liekov fluorochinolón antibiotikám sa skladá z nasledujúcich krokov: norfloxacín, lomefloxacin, ofloxacín, pefloxacín a ciprofloxacín. Zavedením atómov fluóru do chinolónových molekúl sa tieto stali známe ako fluorochinolóny. 2 generácie fluorochinolónov dobre bojujú s veľkým počtom gramokokov a tyčiniek (shigella, salmonella, gonokoky atď.). C grampozitívne tyče (Listeria, Corynebacterium, atď.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacín, lomefloxacin, a ofloxacín potlačiť rast mykobaktérií spôsobujúce tuberkulózu, ale vykazujú malú aktivitu v boji proti pneumokokom, Chlamydia, Mycoplasma a anaeróbnych baktérií.

Názvy liekov obsahujúcich 2 generácie fluorochinolónu

  1. Ciprofloxacín (Tsiprolet, Floksimet) je predpísaný na liečbu otitis, sinusitídy. Pri chorobách močového systému - cystitída, prostata, pyelonefritída. Na liečenie gastrointestinálnych ochorení, napríklad bakteriálnej hnačky. V gynekológii - adnexitída, endometritída, salpingitída, panvový absces. Pri purulentná artritída, cholecystitída, peritonitída, kvapavka a ďalšie. Kaplevoy forma používa pre očné ochorenia, ako je kerakonyunktivit a keratitída, blefaritída, a ďalšie.
  2. Pefloxacín (Perty, Abaktal, Yunikpef) je predpísaný na liečbu infekcií močových ciest. Relevantné pre liečbu ťažkých gastrointestinálnych ochorení, ako je salmonelóza. Efektívne pri bakteriálnej prostatitíde a kvapavke. Používa sa na liečbu pacientov, ktorých imunitný stav je narušený. Používa sa na liečbu ochorení nazofaryngu, hrdla, dolných dýchacích ciest atď. Lepšie ako iné fluorochinolóny prechádza fyziologickou bariérou medzi obehom a centrálnym nervovým systémom.
  3. Ofloxacín (Uniflox, Floksal, Zanotsin) liečia zápal sínusitídy a otitis. Aktívne sa správa proti baktériám, ktoré spôsobujú ochorenia močového traktu. Použiteľné na liečbu kvapavky, chlamýdií, meningitídy. Pri topickom ošetrení forme kvapôčok alebo antibiotiká masť liečia očných ochorení, ako je jačmeň, vred rohovky, zápal spojiviek, atď ďalej antibiotiká 2 generácie Ofloxacin najúčinnejšie zvláda pneumokokov a chlamýdie.
  4. Lomefloxacín (Lomfloks, Lomatsin). Niektoré streptokokové skupiny a anaeróbne baktérie sú rezistentné voči lieku, ale toto antibiotikum má vysokú aktivitu proti veľkému množstvu mikroorganizmov dokonca aj v najmenších koncentráciách. Používa sa na liečbu pacientov s tuberkulózou ako súčasť komplexnej liečby. Predpísané pre liečenie chorôb močovej a pohlavnej sústavy, pre lokálnu aplikáciu pri liečbe očných chorôb, a ďalšie. K dispozícii je malá aktivita v boji proti pneumokokov, Mycoplasma a Chlamydia.
  5. Norfloxacín (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) sa bude používať na liečbu chorôb v ophtholmológii, urológii, gynekológii atď.

3. generácie fluórochinolónov

Fluorochinolóny tretej generácie sa tiež nazývajú respiračné fluorochinolóny. Táto antibiotiká majú veľký rozsah vplyvu ako predchádzajúce generácie fluorochinolónov a predčiť tie v boji proti pneumokokom, chlamýdie, mykoplazmy a ostatné patogény respiračných infekcií. Z tohto dôvodu sa 3. generácia fluorochinolónových prípravkov často používa na liečbu ochorení dýchacieho systému.

Názvy liekov s fluórochinolónom tretej generácie

  1. Levofloxacín (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrát silnejší proti baktériám ako jeho predchodca 2. deloxacenu. Používa sa na liečbu infekcií dolných dýchacích ciest a orgánov ENT (otitis, sinusitída). Je predpísaný pre ochorenia močového traktu, chronickú prostatitídu, pohlavne prenosné ochorenia pri liečbe akútnej pyelonefritídy. Vo forme kvapiek sa toto antibiotikum používa na očné infekcie v oftalmológii. Lepšie tolerované ako 2 generácie ofloxacínových antibiotík.
  2. Sparfloxacín (Sparflo, Sparbact) v šírke spektra účinnosti tohto antibiotika je najbližšie k Levofloxacínu. Je vysoko účinný pri boji proti mykobaktériám. Trvanie účinku je vyššie ako u iných fluórochinolónov. Používa sa na boj s baktériami v sínusoch, stredného ucha. Pri liečbe ochorení obličiek, reprodukčného systému, bakteriálnych lézií kože a mäkkých tkanív, infekcií gastrointestinálneho traktu, kostí, kĺbov atď.

Štvrtá generácia fluorochinolónových prípravkov zahŕňa nasledujúce najznámejšie lieky: moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín.

Lieky, ktoré majú 4 generácie fluorochinolónu

  1. Hemifloxacín (Ftiv) sa používa na liečbu zápalu pľúc, chronickej bronchitídy, sínusitídy atď.
  2. Gatifloxacín (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnosť tohto antibiotika je veľmi vysoká, rádovo 96%, keď sa užíva perorálne. V pľúcnom tkanive, strednom uchu, podšívke priedušiek, spermie, sliznice paranazálnych dutín, vaječníkov sú fixované pomerne veľké koncentrácie. Je určená na liečbu chorôb orgánov ENT, sexuálne prenosných chorôb, ochorení kože a kĺbov. Liečivo sa používa na liečbu bronchitídy, pneumónie, cystickej fibrózy, bakteriálnej konjunktivitídy a iných ochorení spôsobených baktériami náchylnými na antibiotiká.
  3. Moxifloxacín (Avelox, Vigamoks). Vyšetrovanie ukázalo, že toto antibiotikum lepšie ako iné fluorochinolóny zvládne liečbu infekcií spôsobených pneumokokmi, chlamydiami, mykoplazmami, anaeróbmi. Určené lekármi pre bronchitídu, zápal pľúc, sinusitídu, infekčné lézie pokožky, mäkké tkanivá. Liečia zápaly panvových orgánov. Ako kvapalina sa používa v oftalmológii pri lokálnej liečbe jačmeňa, konjunktivitídy, blefaritídy, vredov rohovky. Nadradenosť poslednej generácie fluorochinolónu v porovnaní s predchádzajúcimi generáciami je určená jeho farmakokinetickými vlastnosťami:
    1. Vysoká baktericídna koncentrácia v rôznych orgánoch a tkanivách je zabezpečená jeho dobrou priepustnosťou.
    2. Antibiotikum sa môže používať až raz denne kvôli dlhému cirkulácii v tele.
    3. Absorpcia tohto fluórchinolónu nie je ovplyvnená príjmom potravy.
    4. Absolútna biologická dostupnosť lieku po perorálnom podaní je od 85% do 93%.

Niekoľko fluorochinolónová drogy, konkrétne moxifloxacín, gatifloxacín, ciprofloxacín, lomefloxacin, levofloxacín, ofloxacín, sparfloxacín zahrnutá do zoznamu dôležitých a základných liekov, ktorá bola schválená vládou.

Fluorchinolónové antibiotiká sú antibakteriálne činidlá získané chemickou syntézou, ktoré môžu potlačiť aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Boli objavené v polovici minulého storočia a odvtedy sa úspešne vyrovnali s mnohými nebezpečnými chorobami.

Moderný človek je neustále vystavený stresu, mnohým nepriaznivým environmentálnym faktorom, pretože jeho imunitný systém zlyhá alebo oslabuje. Na druhej strane patogénne baktérie sa neustále vyvíjajú, mutujú a získavajú imunitu voči penicilínovým antibiotikám, ktoré boli úspešne použité pred niekoľkými desiatkami rokov na liečbu zápalových ochorení. Výsledkom je, že nebezpečné ochorenia rýchlo postihujú osoby s oslabeným imunitným systémom a antibiotická liečba starej generácie neprináša správne výsledky.

Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy, ktoré nemajú jadro. Existujú prospešné baktérie, ktoré sú potrebné pre tvorbu ľudskej mikroflóry. Patria medzi ne bifidobaktérie, laktobacily. Súčasne existujú aj podmienené patogénne mikroorganizmy, ktoré sa pri súbežných podmienkach stávajú agresívne voči organizmu.

Vedci rozdelia baktérie na 2 hlavné skupiny:

Tieto zahŕňajú stafylokoky, streptokoky, klostridiu, korynebakterium, listeriu. Spôsobujú vznik ochorení nazofaryngu, očí, uší, pľúc, priedušiek.

Sú to E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Majú negatívny vplyv na urogenitálny systém a črevá.

Na základe tejto diferenciácie bakteriálnej série lekár zvolí terapiu. Ak sa v dôsledku bakteriálneho očkovania objaví pôvodca ochorenia, je predpísané antibiotikum, ktoré sa vyrovná s baktériami tejto skupiny. Ak sa patogén nedá zistiť alebo nie je možné vykonať analýzu baktózy, predpísané sú širokospektrálne antibiotiká, ktoré majú deštruktívny účinok na väčšinu patogénnych baktérií.

Široké spektrum antibiotík zahŕňa chinolónovú skupinu, ktorá obsahuje fluórchinolóny, ktoré ničia grampozitívne a gramnegatívne baktérie a nefluórované chinolóny, ktoré zničia hlavne gramnegatívne baktérie.

Systematizácia fluórochinolónov je založená na rozdieloch v chemickej štruktúre a spektre antibakteriálnej aktivity. Fluorchinolónové antibiotiká sa delia na 4 generácie v závislosti od času ich vývoja.

Obsahuje kyseliny nalidixové, oxolinové, pipimidové. Na báze kyseliny nalidixovej produkujú uro-antiseptiká, ktoré majú deštruktívny účinok na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemôžu sa vyrovnať s grampozitívnymi baktériami a anaeróbmi.

Prvá generácia zahŕňa liečivá Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, ktorej hlavnou aktívnou zložkou je kyselina nalidixová. Rovnako ako aj pipemidievoy a kyselina oxolinová dobre zvládne nekomplikované ochorenia urogenitálneho systému a čriev (enterokolitída, dyzentéria). Účinný proti enterobaktériám, ale málo penetruje do tkanív, má nízku biologickú permeabilitu, má veľa vedľajších účinkov, čo neumožňuje použitie nefluórovaných chinolónov ako komplexnej terapie.

Hoci prvá generácia antibiotík mala veľké množstvo nedostatkov, považovala sa za sľubnú a vývoj v tejto oblasti pokračoval. Po 20 rokoch sa vyvinula nová generácia liekov. Syntetizovali sa zavedením atómov fluóru do chinolínovej molekuly. Účinnosť týchto liekov priamo závisí od počtu zavedených atómov fluóru a ich lokalizácie v rôznych polohách atómov chinolínu.

Táto generácia fluorochinolónov pozostáva z Pefloxacínu, Lomefloxacínu, Ciprofloxacínu, Norfloxacínu. Zničí väčšieho počtu Gram-negatívne koky a tyče, sa stretávajú s grampozitívne tyče, stafylokoky, inhibovať aktivitu plesňových baktérií, ktoré prispievajú k rozvoju tuberkulózy, ale nie natoľko, aby účinne bojovať anaeróbne baktérie, Mycoplasma, Chlamydia, pneumokoky.

Hlavným cieľom vývoja, ktorý vedci uskutočnili pri tvorbe antibiotík, sa podarilo dosiahnuť druhou generáciou fluorochinolónov. S ich pomocou môžete bojovať proti mimoriadne nebezpečným baktériám a vyliečiť pacientov zo život ohrozujúcich patológií. Vývoj pokračoval a čoskoro sa objavili prípravy 3. a 4. generácie.

Tretia generácia zahŕňa respiračné fluorochinolóny, ktoré sa ukázali ako účinné pri liečení respiračných ochorení. Sú oveľa účinnejšie v boji proti chlamýdiám, mykoplazmám a iným patogénom respiračných ochorení než ich predchodcovia a majú širokú škálu účinkov. Aktívne proti pneumokokom, ktoré vyvinuli rezistenciu na penicilín, čo zaručuje úspech pri liečbe bronchitídy, zápalu sínusov, zápalu pľúc. Najčastejšie sa používa levofloxacín, rovnako ako Temafloxacín, Sparfloxacín. Biologická dostupnosť týchto liekov je 100%, takže môžu liečiť najzávažnejšie ochorenia.

Dvojitá generácia alebo anaeróbne respiračné fluorochinolóny.

Lieky sú podobné vo svojom pôsobení na fluorochinolóny - antibiotiká predchádzajúcej skupiny. Ovplyvňujú anaeróbne, atypické baktérie, makrolidy, pneumokoky odolné voči penicilínu. Dobrá pomoc pri liečbe horných a dolných dýchacích ciest, zápalu kože a mäkkých tkanív. Prípravky najnovšej generácie zahŕňajú Moxifloxacín, tiež známy ako Avelox, ktorý je najúčinnejší v boji proti pneumokokom, atypickým patogénnym mikroorganizmom, ale nie je veľmi účinný proti gramnegatívnym intestinálnym mikroorganizmom a Pseudomonas bacillus.

Lieky zahŕňajú Grepofloxacín, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Sú však veľmi toxické, majú veľké množstvo vedľajších účinkov. V súčasnosti sa nepoužívajú posledné 3 typy liekov v medicíne.

Lieky, ktoré obsahujú fluorochinolóny, nájdu svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny. Zoznam chorôb, ktoré sú liečené fluorochinolovými antibiotikami, je veľmi široký. Používajú sa v gynekológii, venerológii, urológii, gastroenterológii, oftalmológii, dermatológii, otolaryngológii, terapii, nefrológii, pulmonológii. Tiež tieto lieky sú najlepšou voľbou pre neúčinnosť makrolidov a penicilínov alebo v prípade závažných foriem ochorenia.

Vyznačujú sa týmito vlastnosťami:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekciám všetkých stupňov závažnosti;
  • ľahká tolerancia tela;
  • minimálne vedľajšie účinky;
  • účinná proti gram-pozitívnym, gramnegatívnym baktériám, anaeróbom, mykoplazmám, chlamydiám;
  • dlhý polčas rozpadu;
  • vysoká biologická dostupnosť (dobre prenikajú do všetkých tkanív a orgánov a poskytujú silný terapeutický účinok).

Napriek účinnosti fluorochinolónových antibiotík sa pri výbere terapie musí brať do úvahy, že majú kontraindikácie na použitie. Sú zakázané počas tehotenstva a dojčenia, pretože spôsobujú intrauterinné malformácie plodu u plodu a u kojencov hydrocefalus. U detí fluorochinolóny spomaľujú rast kostí a preto sú predpísané iba vtedy, ak prínos antibiotickej liečby prevyšuje poškodenie tela dieťaťa. Oxolinové a nalidixové kyseliny majú toxický účinok na obličky, takže lieky s nimi sú zakázané pri problémoch s obličkami.

Fluorochinolónové antibiotiká sú oprávnene vedúce pozície v liečbe patológií spôsobených patogénnymi baktériami. Majú vysoký stupeň bioaktivity, sú dobre znášané ľuďmi, dobre prenikajú do bakteriálnej membrány a vytvárajú ochranné látky v bunke, ktoré sú v koncentrácii blízko k sérom.

Zoznam liekov a názvy liekov, ktoré obsahujú fluorochinolóny, ich účinnosť je popísaná nižšie.

Ciprofloxacín. Je určený na liečbu ochorení ENT, orgánov močového mechúra, gastrointestinálneho traktu. Účinné s gynekologickými problémami. Používa sa vo forme kvapiek pri zápalových ochoreniach očí.

Pefloxacín. Účinné pri liečbe infekčných ochorení močového systému. Dobre pomáha pri kvapavke, bakteriálnej prostatitíde. Liečia ťažké formy gastrointestinálnych ochorení, hrdla, dolných dýchacích ciest, nazofaryngu.

Ofloxacín. Účinné proti patogénnym mikroorganizmom, ktoré spôsobujú zápal v močovom trakte, zápal stredného ucha, sínusitída. S ofloxacínom sa liečia meningitída, chlamýdie a kvapavka. Vo forme kvapiek sa antibiotikum používa na liečbu ochorení očí, ako je vred rohovky, konjunktivitída a jačmeň. Liečivo je tiež dostupné ako masť, ktorá umožňuje topicky aplikovať.

Norfloxacín. Používa sa na liečbu kvapavky, prostatitídy, chorôb močového mechúra.

Ofloxacín. Účinné proti chlamýdiám, pneumokokom a rezistentným formám tuberkulózy.

Moxifloxacín. Antibiotikum je najlepšie, pokiaľ ide o odstránenie infekcií spôsobených mykoplazmami, chlamýdiami, pneumokokmi, anaeróbmi. Používa sa na zápal pľúc, sinusitídu, zápal panvových orgánov. V kvapalnej forme (kvapky) používajú oftalmológovia na liečbu blefaritídy, vredov rohovky, jačmeňa.

Gatifloxacín. Používa sa pri liečení cystickej fibrózy, bronchitídy, pneumónie, konjunktivitídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ochorení ENT, ochorení kĺbov, kože.

Gemifloxacin. Sú liečené sínusitídou, bronchitída chronickej povahy, zápal pľúc.

Sparfloxacín. Aktívne a účinne bojuje proti mykobaktériám, zatiaľ čo jeho účinok trvá oveľa dlhšie ako iné fluorochinolóny. Používa sa na liečbu ochorení spojených so zápalom stredného ucha, maxilárnych dutín, infekčných lézií obličiek, kože a mäkkých tkanív, pohlavných a močových systémov, gastrointestinálneho traktu, kĺbov a kostí.

Levofloxacín. Používa sa na liečbu infekčných ochorení ENT, dolných dýchacích ciest, močových orgánov, STD, akútnej pyelonefritídy, chronickej prostatitídy. Pre očné infekcie sa Levofloxacín používa vo forme kvapiek. Antibiotikum je dvakrát tak silné a silné, ako bojuje proti patogénnym baktériám, pričom je telom lepšie tolerované ako jeho predchodca Ofloxacin.

Norfloxacín. Používa sa ako primárna liečivá v gynekológii, oftalmológii, urológii.

Lomefloxacin. Antibiotiká, dokonca aj v malých koncentráciách, sa vyrovnávajú s veľkým percentom bakteriálnych mikroorganizmov o 5%. Predpísané v prítomnosti ochorení urogenitálneho systému, tuberkulózy, ako lokálny liek na očné ochorenia. Je neúčinný v boji proti chlamýdiám, pneumokokom, mykoplazmám.

POZOR! Niektoré fluórchinolóny (Sparfloxacín, Gatifloxacín, Ofloxacín, Moxifloxacín, Levofloxacín, Ciprofloxacín, Lomefloxacín) sú zaradené do zoznamu základných liekov schválených vládou Ruskej federácie.

Po dlhú dobu špecifická chemická štruktúra fluórochinolónov neumožňovala prípravu liekov kvapalného typu s ich použitím, preto sa vyrábali len v tabletách. V modernom farmaceutickom priemysle existuje obrovský výber mastí, kvapiek a iných odrôd antimikrobiálnych prípravkov obsahujúcich fluorochinolón. To vám umožní efektívne riešiť smrteľné choroby bakteriálnej povahy.

Patogénne mikróby a baktérie sa stávajú príčinou vážnych ochorení dýchacích orgánov, močového systému a ďalších častí tela. Účinne ich konfrontujte s najnovšou generáciou fluorochinolónov. Tieto antimikrobiálne lieky sú schopné poraziť dokonca aj infekcie rezistentné voči chinolonom a fluórchinolónom, ktoré sa používali pred niekoľkými rokmi.

Fluorchinolóny sa používajú na boj s baktériami od 60-tych rokov, počas ktorých sa baktérie stali imunitou mnohých z týchto liekov. To je dôvod, prečo vedci neprestávajú na svojich vavrínoch a uvoľňovať nové a nové lieky a zvyšovať ich účinnosť. Tu sú názvy poslednej generácie fluorochinolónov a ich predchodcov:

  1. Prípravky prvej generácie (kyselina nalidixová, kyselina oxolinová).
  2. Prípravky druhej generácie (lomefloxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín, iprofloxacín).
  3. Prípravky tretej generácie (levofloxacín, parfloxacín).
  4. Prípravky štvrtej generácie (moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín, sitafloxacín, trovafloxacín).

Účinok nových generácií fluórochinolónov je založený na ich zavedení do DNA baktérií, pričom mikroorganizmy strácajú schopnosť násobiť a rýchlo zomrieť. S každou generáciou sa počet bacilov, proti ktorým rastú účinné lieky. Dnes je to:

Niet divu, že mnoho fluorochinolóny sú zahrnuté v zozname základných liekov a zhiznennoneobhodimyh - bez nich nie je možné liečiť zápal pľúc, cholera, tuberkulózy a ďalších nebezpečných chorôb. Jediné mikroorganizmy, ktoré tento druh lieku nemôžu ovplyvniť, sú všetky anaeróbne baktérie.

K dnešnému dňu, tablety uvoľňujú dýchacie fluorochinolóny pre liečbu infekcií horných a dolných dýchacích ciest infekcií, lieky na liečbu infekcie močových ciest a zápal pľúc. Tu je krátky zoznam dostupných liekov vo forme tabliet:

  • levofloxacín;
  • moxifloxacín;
  • sparfloxacín;
  • Norfloxacín a iné.

Pred začatím liečby starostlivo skúmajte kontraindikácie - veľa liekov v tejto skupine sa neodporúča používať pri porušení vylučovacích funkcií, ochorení obličiek a pečene. Fluorochinolóny sa deťom a tehotným ženám preukazujú prísne podľa lekárskych predpisov, pokiaľ ide o záchranu životov.

Celková štruktúra chinolónov. Vo fluórchinolónoch štruktúra vždy obsahuje atóm fluóru (označený červenou farbou) a piperazínový cyklus (označený ako modrá).

Fluorochinolóny (Engl # 160, fluorochinolóny.) # 160, - skupina liekov, ktoré majú výrazný antimikrobiálnu aktivitu, je široko používaný v lekárstve ako širokospektrálnych antibiotík. Šírka spektra antimikrobiálnej akcie, aktivity a indikácie na použitie, sú naozaj blízko k antibiotikám, ale líšia sa v chemickej štruktúre a pôvodu. (Antibiotiká sú produkty prírodného pôvodu alebo podobné syntetické analógy z nich, zatiaľ čo fluorochinolóny nemajú prirodzený analóg).

V šesťdesiatych rokoch bola zistená vysoká antimikrobiálna aktivita kyseliny nalidixovej. Potom bola syntetizovaná kyselina oxolinová. s rovnakým spektrom účinku, ale aktívnejším (2-4 krát in vitro). V nadväznosti na túto prácu sa syntetizovalo množstvo derivátov 4-chinolónu, medzi ktorými boli obzvlášť aktívne zlúčeniny obsahujúce atóm fluóru v polohe (označenú červenou farbou) a najmä v polohe (označenej modrou) - piperazínový kruh s alebo bez ďalších substitúcií. Tieto zlúčeniny boli nazývané fluórchinolóny; môžu sa tiež nazývať chinolóny druhej generácie.

Neexistuje všeobecne akceptovaná systematizácia fluórochinolónov. Existuje niekoľko klasifikácií: fluorochinolóny sú rozdelené podľa generácií; počtom atómov fluóru v molekule (monoftorhinolony a diftorhinolony triftorhinolony); ako aj fluórované a antipneumokokové (alebo respiračné). Fluorochinolóny generácie liečiv sú rozdelené do prvej (pefloxacín. Ofloxacín. Ciprofloxacín. Lomefloxacin. Norfloxacin), druhej generácie (levofloxacín. Sparfloxacín). tretej a štvrtej generácie (moxifloxacín. gemifloxacin. gatifloxacín. sitafloxacin. trovafloxacín).

Mechanizmus účinku

Inhibíciou dvoch vitálnych mikrobiálnych bunkových enzýmov, DNA gyrázy a topoizomerázy-4, fluórchinolóny narúšajú syntézu DNA. čo vedie k smrti baktérií (baktericídny účinok). Okrem toho antibakteriálna aktivita je spôsobená účinkom baktérií na RNA, stabilitou ich membrán a účinkom na iné životne dôležité procesy bakteriálnych buniek.

Ciprofloxacín # 160; - fluórchinolón prvej generácie

Mnohé fluorochinolóny (ofloxacín, ciprofloxacín a neskôr) sú účinné proti Mycobacterium tuberculosis.

Vysoká baktericídna účinnosť fluórochinolónov umožnila vyvinúť pre mnohé z nich dávkové formy na miestne použitie vo forme očných kvapiek a ušných kvapiek.

Fluorochinolóny sú rýchlo a dobre absorbované v zažívacom trakte. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosahuje v priemere 1 až 3 hodiny po požití. Majú malý kontakt s plazmatickými proteínmi a relatívne ľahko prenikajú do všetkých orgánov a tkanív a vytvárajú v nich vysokú koncentráciu; prenikajú do buniek tela, ovplyvňujú intracelulárne baktérie (chlamydia, mykobaktérie atď.),

Jedlo môže spomaliť absorpciu chinolónov, ale nemá významný vplyv na biologickú dostupnosť. Fluorchinolóny prechádzajú cez hemato-placentárnu bariéru. ako aj v malom množstve prenikajú do materského mlieka. preto nie sú predpisované gravidným a dojčiacim ženám. Vylučujú sa obličkami, väčšinou nezmenené, a vytvárajú vysoké koncentrácie v moči.

V prípade zlyhania obličiek sa eliminácia chinolónov výrazne spomaľuje.

kontraindikácie

Závažná cerebrálna ateroskleróza, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alergická reakcia na fluorochinolónové lieky. Tehotenstvo, dojčenie, detský vek.

literatúra

  • Mashkovskii MD drogy # 160; - 15 ed # 160 ;. - M. New Wave, 2005 # 160 ;. - p # 160; 842 až 850 # 160 ;. 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S. V. Antimikrobiálne látky z fluorochinolónovej skupiny v klinickej praxi # 160;

referencie

  • Chinolóny a klinická laboratória / CDC, infekcie súvisiace s liečbou # 160; (Angl.)

fluorochinolóny

Fluorchinolóny boli vytvorené štúdiom vyššie opísaných chinolónových derivátov. Ukázalo sa, že pridanie fluóru k chinolónovej štruktúre významne zvyšuje antibakteriálny účinok liečiva. V súčasnosti sú fluorochinolóny jedným z najaktívnejších chemoterapeutických činidiel, ktoré sa nestávajú silou najsilnejších antibiotík.
Fluorochinolóny syntetické antimikrobiálne látky, obsahujúci 7-pozícii chinolónového jadra je Nesubstituované alebo substituovaný piperazínový kruh, a v polohe 6 - atómom fluóru (obrázok 3).
Fluorochinolóny sú rozdelené do troch generácií.
Generácie fluórchinolónov I (obsahujú 1 atóm fluóru):
- ciprofloxacín (cyprobay, ciprolet);
- pefloksatín (abakap, peloks);
- ofloxacín (tarvid, zanotsid);
- norfloxacín (nomizin, polícia);
- lomefloxacín (maksakvin, xenakvin).
Generácia fluorochinolónov II (obsahuje 2 atómy fluóru):
- levofloxacín (tavanický);
- Sparfloxacín (Sparflo).
Generácia fluorochinolónov III (obsahujúca 3 atómy fluóru):
- moxifloxacín (avelox);
- gatifloxacín;
- hemifloxacín;
- nadifloksatsin.

Medzi známymi syntetickými antimikrobiálnymi činidlami majú fluorochinolóny najširšie spektrum účinku a významnú antibakteriálnu aktivitu. Sú účinné proti gram-pozitívnym a gram-negatívne koky, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Jednotlivé formulácie (ciprofloxacín, of-the-loksatsin, lomefloxacin) zákona o Mycobacterium tuberculosis (ktoré môžu byť použité v kombinačnej terapii s rezistentné tuberkulózy). Spirochety, Listeria a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluorochinolóny. Fluorchinolóny pôsobia na extra- a intracelulárne lokalizované mikroorganizmy. Odolnosť mikroflóry voči fluorochinolónom sa vyvíja relatívne pomaly.
Základom fluorochinolón antimikrobiálne akcie je blokáda oboch základných enzýmov bakteriálnych buniek: DNA gyrázy (topoizomerázy typu H) a typu topoizomerázy / C. Pre pochopenie biologickej role týchto enzýmov, treba pripomenúť, že prokaryotickej DNA je dvojvláknová kruhová uzavretá štruktúra voľne umiestnená v cytoplazme (obr. 4 - 1). Oba reťazce molekúl DNA sú kovalentne spojené vodíkovými väzbami a zhutnenie vo skrutkové štruktúry (Obr. 4 - 2). Za určitých podmienok sa laná DNA môžu odvíjať a oddeliť (obrázky 4 až 3). Dôvody pre tento jav môže byť ako fyziologických a patologických:. Syntéza molekúl RNA do DNA templátu škodlivých exogénnych faktorov, žiarenie, mutácie atď ukladanie a obnovovanie štruktúry DNA topoizomerázy vykonať. Tak typ topoizomerázy IV obvod obnoví kovalentné reťazca DNA a odstraňuje nedostatky v molekule (viď obr. 4 - 4). DNA gyrázu - enzým, sa tiež týka skupiny topo- izomerázy, a poskytuje nadšroubovicové vinutie, udržiavanie zhutnenie špirálovú štruktúru DNA (obr. 4 - 5). Napríklad: priemer bunka E. coli, je 1 nm, dĺžka jeho DNA do rozšírenej formy sa rovná 1000 nm. Samozrejme, v klietke je veľmi pevne zložená.
DNA gyráza a topoizomeráza IV teda poskytujú procesy potrebné na normálnu funkciu bakteriálnej bunky a na udržanie stability bunkových štruktúr. Prerušenie fungovania týchto enzýmových systémov vedie k odvíjaniu molekuly DNA, ktorá sa získava
-451 - "sýtý" vzhľad. Bunka nemôže existovať v takýchto podmienkach, aktivuje sa apoptóza a zomrie.

Vo všeobecnosti môže byť mechanizmus účinku fluórchinolónov reprezentovaný nasledujúcim spôsobom (obrázok 5).

Disociácia reťazcov DNA Porušenie superspiralizácie a
kovalentné uzavretie vlákien
Porušenie syntézy DNA RNA
X
Baktericídny účinok bunkovej smrti).

Obr. 5. Mechanizmus účinku fluórochinolónov
Selektivita antimikrobiálneho účinku fluórochinolónov je dôsledkom toho, že v bunkách mikroorganizmu nie je žiadna topoizomeráza typu II. Avšak vzhľadom na blízky štrukturálny a funkčný vzťah medzi enzýmovými systémami prokaryotických a eukaryotických buniek, fluorochinolóny často strácajú svoju selektivitu pôsobenia a poškodzujú bunky mikroorganizmu, čo spôsobuje početné vedľajšie účinky. Najvýznamnejšie vedľajšie účinky fluorochinolónov a mechanizmy ich vývoja sú uvedené v tabuľke 1.

Tabuľka 1
Nežiaduce účinky fluorochinolónov

Názov nežiaducich účinkov

Mechanizmus vedľajších účinkov

Ultrafialové žiarenie (UV) - zničenie fluorochinolónov tvorbou voľných radikálov, ktoré poškodzujú štruktúru pokožky

Argrotoxicita (porucha chrupavkového vývoja tkaniva, chrobnutie)

Väzba Mg2 + iónov nevyhnutných pre fungovanie DNA chondrocytov (buniek chrupavky)

Interakcia s teofilínom

Inhibícia metabolizmu teofylínu a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi

Zdroje: Zatiaľ žiadne komentáre!

Moderný rytmus života oslabuje ľudskú imunitu a pôvodcovia infekčných chorôb sa mutujú a stávajú sa odolnými voči hlavným chemickým prípravkom triedy penicilínov.

K tomu dochádza z dôvodu iracionálneho nekontrolovaného používania a negramotnosti obyvateľstva vo veciach medicínskeho charakteru.

Objav stredného storočia - fluorochinolóny - umožňuje úspešne zvládnuť množstvo nebezpečných ochorení s minimálnymi negatívnymi dôsledkami pre telo. Šesť moderných liekov je dokonca zahrnutých do zoznamu základných.

Kompletný obraz účinnosti antibakteriálnych látok pomôže tabuľke nižšie. V stĺpcoch sú uvedené všetky alternatívne obchodné názvy chinolónov.

Viac Informácií O Chrípke